Diphenylmethan-Derivate

Übersicht

• Medizin
  • Pharmakologie

Medizin

Typ

• Laxantien

Indikationen

• Analleiden
• Zustände, bei denen die Bauchpresse unerwünscht ist (z.B. nach Myokardinfarkt)
• Akute Obstipation

Kontraindikationen

• Darmverschluss
• Entzündliche Erkrankungen des Darms

Arzneimittelinteraktionen

• Allgemein
  • Beeinflussung der Resorption oral applizierter Arzneistoffe
• Herzglykoside
  • Verstärkung der Wirkung bei Hypokaliämie
• Thiazid-Diuretika
  • Verstärkung der Gefahr einer Hypokaliämie

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

• Gewöhnung / Missbrauch
• Thrombosegefährdung durch Dehydratation
• Hypokaliämie

Pharmakologie

Pharmakodynamik

• Die Substanzen reizen die Darmschleimhaut des Dickdarms und führen so einer Hemmung der Resorption von Wasser.
• Daneben kommt es zu einer verstärkten Sekretion von Wasser und Elektrolyten ins Darmlumen, was den Stuhl zusätzlich erweicht und die Defäkation erleichtert.
• Die gastrointestinalen Motilität wird ebenfalls gesteigert.

Toxikologie

• Bei der Anwendung dieser Arzneistoffe kommt es zu verstärkten Elektrolytverlusten, v.a. von Natrium und Kalium, bei Dauergebrauch aber auch Calcium, Magnesium und anderen.
• Als besonders problematisch ist der Verlust von K⁺-Ionen anzusehen, der in den folgenden Teufelskreis führen kann:
  • Normalerweise werden etwa 10 mval K⁺-Ionen pro Tag mit den Fäzes ausgeschieden.
  • Unter der Therapie mit hydragog wirkenden Laxantien kann dieser Wert auf 100 bis 140 mval pro Tag ansteigen, da vermehrt Flüssigkeit aus dem Interstitium ins Darmlumen gelangt.
  • Bereits über diesen Mechanismus besteht die Gefahr einer Hypokaliämie.
  • Zusätzlich kommt es durch den erhöhten Wasserverlust des Körpers mit dem Stuhl auch zu einer verstärkten Ausscheidung anderer Elektrolyte, v.a. aber von Natrium.
  • Dieses strömt mit dem Wasser aus dem Interstitium des Darms in dessen Lumen und wird im Interstitium durch Natrium aus dem Blut ersetzt.
  • So kommt es zu einem Absinken der Na⁺-Konzentration im Blut, was die Ausschüttung von Aldosteron stimuliert. Aldosteron erhöht die Rückresorption von Na⁺ in der Niere.
  • Eine erhöhte Na⁺-Rückresorption in der Niere ist jedoch stets mit einer erhöhten renalen K⁺-Ausscheidung verbunden; eine mögliche bestehende Hypokaliämie wird so weiter verstärkt.
  • Eines der Symptome einer Hypokaliämie sind Lähmungen der Darmmuskulatur, die wiederum zur Obstipation führen.
  • Dieser Effekt wird vom Patienten nun oft durch eine Dosiserhöhung zu bekämpfen versucht.
• Generalisierte Kaliumverluste können außerdem zu Störungen der Herz- und Nierenfunktion führen, ebenso steigern sie die Toxizität von herzwirksamen Glykosiden.

Beispiele

Substanzen

• Bisacodyl
• Natriumpicosulfat

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