Acarbose

Übersicht

• Medizin
  • Pharmakologie
• Chemie
  • Analytik

Medizin

Typ

• Antidiabetikum
  • Orales Antidiabetikum
    • α-Glucosidase-Hemmstoff

Indikationen

• Diabetes mellitus, Typ 2
  • Praktisch nur als Zusatztherapie geeignet, da nur schwache Wirkung.

Kontraindikationen

• Schwere Nierenfunktionsstörungen
• Chronische Darmerkrankungen mit Verdauungs- und Resorptionsstörungen
• Erkrankungen des Darms, die sich bei einer vermehrten Gasbildung im Darm verschlechtern könnten

Arzneimittelinteraktionen

• Herzglykoside
  • Eventuell verringerte Aufnahme des Herzglykosids

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

Häufig (insbesondere bei Nichteinhalten einer adäquaten Diät)

• Gastrointestinale Beschwerden
  • Blähungen, Darmgeräusche, Diarrhoe, Flatulenzen, Nausea, Bauchschmerzen und Verstopfung

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis	150 - 300 mg max. 600 mg
Einzeldosis	50 - 100 mg max. 200 mg

Anwendungshinweise

• Die Einnahme sollte direkt vor der Mahlzeit unzerkaut mit etwas Flüssigkeit oder mit dem ersten Bissen erfolgen.
• Um die gastrointestinalen Nebenwirkungen zu vermindern, sollte eine einschleichende Dosierung versucht werden. Auf Einhaltung einer angepassten Diät ist zu achten!

Patientenhinweise

Cave

• Die Geschwindigkeit mit der normaler Haushaltszucker (Saccharose) bei einer Hypoglykämie wirkt kann beeinträchtigt sein. Daher ist Traubenzucker hier zu bevorzugen.

Handelsnamen

• Glucobay

Pharmakologie

Pharmakodynamik

Wirkdauer

4 - 6 h

Wirkmechanismus

• Acarbose hemmt α-Glucosidasen im Darm. Dadurch können weniger mit der Nahrung aufgenommene Kohlenhydrate in resorbierbare Fragmente aufgespalten werden. 
  • Die nicht resorbierten Anteile gelangen weiter in den Dickdarm, wo sie der natürlichen Darmflora als Nahrung dienen. Die dabei entstehenden Gase verursachen eine Vielzahl der gastrointestinalen Nebenwirkungen.

Pharmakokinetik

HWZElimination
Bioverfügbarkeit
tmax
Plasmaproteinbindung

Resorption

• Acarbose wird im Darm mikrobiell teilweise zu 4-Methylpyrogallol abgebaut.
• Die Resorption erfolgt zu etwa 35 % in Form dieses Metaboliten, nur weniger als 2 % der Substanz werden in unveränderter Form resorbiert.

Geschichtliches

• Am 08.06.1990 in Deutschland zugelassen und am 01.10.1990 von Bayer unter dem Handelsnamen Glucobay^® eingeführt.

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C₂₅H₄₃NO₁₈

Molekülmasse

• 645,605

IUPAC

• O-4,6-Didesoxy-4-{[(1S,4R,5S,6S)-4,5,6,-trihydroxy-3-(hydroxymethyl)-2-cyclohexen-1-yl]amino}-α-d-glucopyranosyl-(1→4)-O-α-d-glucopyranosyl-(1→4)-d-glucopyranose
• (2R,3R,4S,5R,6R)-5-[(2R,3R,4S,5R,6R)-5-[(2R,3R,4S,5R,6R)-3,4-Dihydroxy-6-methyl-5-[[(1S,4S,5S,6S)-4,5,6-trihydroxy-3-(hydroxymethyl)-1-cyclohex-2-enyl]amino]oxan-2-yl]oxy-3,4-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2,3,4-triol

CAS-Nummer

• 56180-94-0

Eigenschaften

Schmelzpunkt
pKS	5,1

Analytik

IR-Spektrum

www.BDsoft.de
pharm@zie
-
Bücher zum Thema Pharmazie bei Amazon