Amoxapin

Übersicht

• Medizin
  • Pharmakologie
• Chemie
  • Analytik

Medizin

Typ

• Psychopharmakon
  • Antidepressivum
    • Nicht-selektiver Monoamin-Wiederaufnahme-Inhibitor (NSMRI)
      • Tricyclisches Antidepressivum

Indikationen

• Depressionen
• Bipolare Störungen
• Panikstörungen

Kontraindikationen

Arzneimittelinteraktionen

• Substanzen, die über CYP2D6 abgebaut werden
  • Verlangsamter Abbau von Amoxapin und der anderen Substanzen durch Kompetition um das Enzym

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

• Angst, Nervosität, Schlaflosigkeit, Alpträume, Verwirrtheit
• Übelkeit, Appetitzunahme
• Kopfschmerzen
• Schwächegefühl
• Tremor, Ataxie
• Palpitationen
• Ödeme
• Arzneimittelexanthem
• Erhöhung des Prolaktinspiegels
• Verstärktes Schwitzen
• Malignes neuroleptisches Syndrom

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis	200 - 300 mg (max. 600 mg)
Einzeldosis

Bemerkungen

• Der antidepressive Effekt soll bei Amoxapin schneller einsetzen als z.B. bei Amitriptylin oder Imipramin. 

Handelsnamen

• Asendin, Asendis, Defanyl, Demolox, Moxadil

Pharmakologie

Typ

Pharmakodynamik

Wirkmechanismen

• Amoxapin hemmt vor allem die Wiederaufnahme von Noradrenalin aus dem synaptischen Spalt. Darüber hinaus hemmt die Substanz in geringem Ausmaß die Wiederaufnahme von Serotonin und wirkt zugleich selbst als Antagonist am 5-HT₂-Rezeptor. Auch schwache anticholinerge und H₁-antagonistische Wirkungen werden diskutiert.
• Der Metabolit 7-Hydroxyamoxapin wirkt als Antagonist an D₂-Rezeptoren.

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit (BVabs)	90 %
Clearance (CLtot)
Eliminationshalbwertszeit (t1/2)	8 h (aktiver Metabolit) 30 h
Extrarenale Eliminationsfraktion (Q0)
Plasmaproteinbindung (PB)
tmax	ca. 90 min
Verteilungsvolumen (Vapp)

Resorption

• Amoxapin wird nach peroraler Applikation rasch aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert.

Metabolisierung

• Die Substanz wird fast vollständig, v.a. über Enzyme des Cytochrom-P450-System wie CYP2D6, metabolisiert.

Exkretion

• Amoxapin wird, praktisch ausschließlich in Form seiner Metaboliten, primär renal eliminiert.

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C₁₇H₁₆ClN₃O

Molekülmasse

• 313,790

IUPAC

• 2-Chlor-11-(1-piperazinyl)dibenz[b,f][1,4]oxazepin

CAS-Nummer

• 14028-44-5

Eigenschaften

Schmelzpunkt
pKS

Analytik

IR-Spektrum

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