Cilostazol
Übersicht
Medizin
Typ
Indikationen
- Periphere arterielle Verschlusskrankheit
- Kopfschmerzen (> 30 %)
- Diarrhoe, Stuhlveränderungen (> 15 %)
- Blutungen, Netzhautblutungen
Anwendung
| Tagesdosis |
200 mg |
| Einzeldosis |
100 mg |
Anwendungshinweise
- Einnahme entweder min. 30 min vor oder 2 h nach einer Mahlzeit.
Bemerkungen
- Keinen additiver oder synergistischer Effekt auf die Thrombozytenaggregation
bei Kombination mit ASS im Vergleich zu ASS allein.
- Während der Behandlung sollte der Patient jeden Vorfall einer Blutung oder
einer ungewöhnlichen Neigung zu Hämatomen dem behandelnden Arzt berichten. Im Fall einer Netzhautblutung ist die Einnahme zu beenden.
Pharmakologie
Typ
Wirkungsmechanismen
- Cilostazol ist ein selektiver Hemmstoff des Phosphodiesterase-Subtyps 3
(PDE-3).
- Die Hemmung der PDE-3 führt zu einer Erhöhung der intrazellulären cAMP-Konzentration, was unter anderem mit der Inhibition der Plättchenfunktion sowie vasodilatierenden und antithrombotischen Effekten einhergeht.
- An glatten Muskelzellen wurde eine Hemmung der Proliferation und Migration beschrieben.
- Am Herzen wirkt Cilostazol positiv inotrop.
- Cilostazol wird hauptsächlich über CYP3A4 und in geringerem Ausmaß über
CYP1A2 und CYP2C19 metabolisiert.
- Von den dabei entstehenden zwei Hauptmetaboliten weist Dehydro-Cilostazol
eine etwa 4- bis 7mal höhere relative Wirkstärke als
Thrombozytenaggregationshemmer auf, als Cilostazol selbst. Der andere
Hauptmetabolit 4'-trans-Hydroxy-Cilostazol zeigt hingegen nur etwa 20
% der Wirkstärke von Cilostazol.
- Etwa 74 % der Substanz und ihrer Metaboliten werden renal ausgeschieden.
Chemie
Strukturformel
C20H27N5O2
IUPAC
Eigenschaften
Analytik
IR-Spektrum
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