Clobazam (CLB)

Übersicht

• Medizin
  • Intoxikation
• Chemie
  • Analytik

Medizin

Typ

• Tranquilizer
  • Benzodiazepin

Anwendung

Patientenhinweise

Handelsnamen

• Frisium

Pharmakologie

Pharmakodynamik

Bemerkungen

• Clobazam hat eine selektive Affinität zur ω₂-Bindungsstelle des Benzodiazepin-Rezeptors, an der es agonistisch wirkt.
• Der sedierende Effekt von Clobazam ist deutlich geringer ausgeprägt, als bei anderen Benzpodiazepinen - so sind 20 mg Clobazam weniger sedierend als 1 mg Clonazepam.

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit (BVabs)	90 %
Clearance (CLtot)	50 ml/min
Eliminationshalbwertszeit (t1/2)	ca. 18 h (aktiver Metabolit) 36 - 80 h
Extrarenale Eliminationsfraktion (Q0)	1,0
Plasmaproteinbindung (PB)	< 83 % (andere Quelle) 90 %
Verteilungsvolumen (Vapp)	1,4 L/kg

Metabolisierung

• Clobazam wird v.a. zu den zwei folgenden Metaboliten umgewandelt: N-Desmethylclobazam (Norclobazam) und 4'-Hydroxyclobazam.
  • N-Desmethylclobazam (Norclobazam) ist ebenfalls pharmakologisch aktiv. Teilweise wird es auch als wichtiger für die Wirkung angesehen, als Clobazam selbst. Es entsteht durch Demethylierung von Clobazam durch CYP2B6, CYP2C19 und CYP3A4.
  • 4'-Hydroxyclobazam ist hingegen inaktiv. Die Hydroxylierung wird durch CYP2C18 und CYP2C19 katalysiert.

Geschichtliches

• 1975 in die Therapie eingeführt.

Intoxikation

Symptomatik

• Benommenheit
• Verwirrtheit
• Schlafneigung (meist jedoch erweckbar)
• Bewusstlosigkeit (selten)
• Zentrale Muskelrelaxation
• Nystagmus
• Ataxie
• Übelkeit, Erbrechen
• Atemdepression (selten)
• Hypotonie (selten)

Sofortdiagnostik

• Basischeck, Neurologischer Basischeck
• RR, Puls, EKG, S_aO₂

Sofortmaßnahmen

• Nach Zustand des Patienten
• Schutz gegen Auskühlung
• Bei Intoxikationen durch orale Applikation:
  • Evtl. Erbrechen auslösen
  • Evtl. Gabe von medizinischer Kohle
• NOTARZT
  • Evtl. Vorbereitung von Flumazenil (Gabe jedoch nur in schweren Fällen sinnvoll)
  • Evtl. Magenspülung

Antidot

• Flumazenil

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C₁₆H₁₃ClN₂O₂

Molekülmasse

• 300,75

IUPAC

• 7-Chlor-1-methyl-5-phenyl-1H-1,5-benzodiazepin-2,4(3H,5H)-dion

CAS-Nummer

• 22316-47-8

Bemerkungen

• Es handelt sich um ein 1,5-Benzodiazepin.

Analytik

IR-Spektrum

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