Clonazepam

Übersicht

Medizin
Chemie
- Analytik

Medizin

Typ

Antiepileptikum
- Benzodiazepin

Indikationen

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

Erschlaffung der Pharynxmuskulatur
Atemwegsobstruktion
Periphere und zentrale Atemdepression
Verwaschene Sprache
Ataxie
Verlust der Kooperationsfähigkeit
Bei Kindern gelegentlich Zunahme der bronchialen Sekretion

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis 4 - 8 mg

Dosierungshinweise

Abweichend von der oben genannten allgemeinen Tagesdosis sind abweichend folgende Dosierungen üblich:
- Status epilepticus: 0,5 - 1 mg im Abstand von 10 - 20 min
- Dauertherapie der Epilepsie: 1 - 20 mg/d
- Angststörungen: 1 - 10 mg/d
- Restless-Legs-Syndrom: 1 - 2 mg/d
- Manien: 1 - 20 mg/d (Manien)

Patientenhinweise

Bemerkungen

Bis zu 30 % der Patienten, bei denen Clonazepam für eine antiepileptische Dauertherapie eingesetzt wird, entwickeln eine ausgeprägte Toleranz hinsichtlich der antikonvulsiven Wirkungen, die dazu führen kann, dass die Substanz ausgetauscht werden muss.
Ebenfalls bis zu 30 % der Patienten entwickeln eine Low-dose-dependence.

Handelsnamen

Antelepsin, Rivotril

Pharmakologie

Typ

Antiepileptikum
- Benzodiazepin

Pharmakodynamik

Bemerkungen

Da Clonazepam im Vergleich zu anderen Benzodiazepinen nur relativ gering sedierend wirkt, wird Clonazepam kaum als Schlafmittel eingesetzt. Aus dem gleich Grund hat es jedoch auch ein höheres Missbrauchspotential.
0,25 mg Clonazepam sind in etwa wirkäquivalent zu 5 mg Diazepam.

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit (BV_abs) > 90 %

Clearance (CL_tot) 100 ml/min

Eliminationshalbwertszeit (t_1/2) 32 - 38 h
(andere Quelle) 24 h

Extrarenale Eliminationsfraktion (Q₀) 1,0

Plasmaproteinbindung (PB) 85 %

Verteilungsvolumen (V_app) 3,2 L/kg

Metabolisierung

Clonazepam wird u.a. über die N-Acetyl-Transferase Typ 2 (NAT2) abgebaut.

Toxikologie

Pregnancy category D

Bemerkungen

Mit toxischen Effekten ist ab einer Plasmakonzentration von 0,1 µg/l zu rechnen.

Intoxikation

Symptomatik

Benommenheit
Verwirrtheit
Schlafneigung (meist jedoch erweckbar)
Bewusstlosigkeit (selten)
Zentrale Muskelrelaxation
Nystagmus
Ataxie
Übelkeit, Erbrechen
Atemdepression (selten)
Hypotonie (selten)

Sofortdiagnostik

Basischeck, Neurologischer Basischeck
RR, Puls, EKG, S_aO₂

Sofortmaßnahmen

Nach Zustand des Patienten
Schutz gegen Auskühlung
Bei Intoxikationen durch orale Applikation:
- Evtl. Erbrechen auslösen
- Evtl. Gabe von medizinischer Kohle
NOTARZT
- Evtl. Vorbereitung von Flumazenil (Gabe jedoch nur in schweren Fällen sinnvoll)
- Evtl. Magenspülung