Erlotinib
Übersicht
Medizin
Typ
Indikationen
- Zusatztherapie bei nicht-kleinzelligem Lungenkarzinom (NSCLC)
- Exantheme (75 %)
- Die Hautausschläge gehen meist spontan oder nach einer Therapiepause
zurück
- Diarrhoe (54 %)
- Leberfunktionsstörungen
Anwendung
| Tagesdosis |
150 mg |
| Einzeldosis |
150 mg |
Pharmakologie
Typ
Wirkmechanismus
- Erlotinib besetzt kompetitiv und hoch selektiv die Bindungsstelle für ATP
der intrazellulären Tyrosinkinase-Domäne des epidermalen
Wachstumsfaktor-Rezeptors.
- Diesem Therapieprinzip liegt die Erkenntnis zugrunde, dass beim
nicht-kleinzelligen Bronchialkarzinom häufig eine Überexpression des
epidermalen Wachstumsfaktor-Rezeptors HER1/EGFR auftritt.
- Dadurch wird die Phosphorylierung des Rezeptors gehemmt und die
Signalweiterleitung unterbrochen.
- Proliferation und Angiogenese werden somit reduziert, die Apoptose
und die Empfindlichkeit gegenüber Chemo- und Radiotherapie gefördert.
- Erlotinib wird nach oraler Applikation ausreichend gut resorbiert.
- Die Substanz wird in der Leber über CYP3A4 und, in geringerem Umfang,
CYP1A1 und CYP1A2 metabolisiert.
- Bislang wurden 3 Hauptstoffwechselwege identifiziert, wobei die durch
O-Demethylierung gebildeten Metaboliten eine vergleichbare Wirksamkeit wie
Erlotinib aufweisen.
- Erlotinib wird v.a. in Form seiner Metaboliten biliär ausgeschieden.
Bemerkungen
Chemie
Strukturformel
C22H23N3O4
IUPAC
Eigenschaften
Analytik
IR-Spektrum
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