Lenalidomid

Übersicht

Medizin

Typ

  • Immunmodulator

Indikationen

  • Multiples Myelom, wenn mindestens eine andere Therapie zuvor eingesetzt wurde und diese keinen ausreichenden Erfolg zeigte

Kontraindikationen

  • Schwangerschaft! Sichere Verhütung erforderlich!

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

  • Neutropenie, Thrombozytopenie, Anämie
  • Müdigkeit, Asthenie
  • Übelkeit, Obstipation, Diarrhoe
  • Muskelkrämpfe
  • Schwellungen der Extremitäten
  • Exantheme
  • Erhöhtes Risiko für Thrombo- und Lungenembolien

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis  
Einzeldosis  

Dosierungshinweise

  • Eine Dosisreduktion bei schwerer Thrombozytopenie, Neutropenie oder Nierenproblemen wird empfohlen.

Anwendungshinweise

  • Lenalidomid wird immer in Kombination mit Dexamethason eingesetzt.
  • Die Einnahme erfolgt in 28tägigen Therapiezyklen, wobei die Einnahme stets zur gleichen Tageszeit erfolgen sollte. Während der eines Therapiezyklus wird an den Tagen 1 bis 21 jeweils 25 mg Lenalidomid verabreicht, während an den Tagen 22 bis 28 die Einnahme pausiert wird.
  • In den ersten 4 Therapiezyklen sind zusätzlich jeweils 40 mg Dexamethason an den Tagen 1 - 4, 9 - 12 und 17 - 20. Ab dem fünften Zyklus wird Dexamethason nur noch an den Tagen 1 - 4 verabreicht.

Patientenhinweise

Bemerkungen

  • Lenalidomid ist strukturell aus Thalidomid abgeleitet, teratogene Effekte gelten daher als sehr wahrscheinlich. Damit ist auf eine strenge Kontrazeption während der Therapie zu achten!
  • Apotheken dürfen Rezepte über die Substanz nur beliefern, wenn diese den ärztlichen Vermerk "Sicherheitsbestimmungen gemäß Fachinformation werden eingehalten" tragen und nicht älter als sieben Tage sind. Nichtverbrauchte Kapseln müssen an die Apotheke zurückgegeben werden.

Handelsnamen

  • Revlimid

Pharmakologie

Typ

  • Immunmodulator

Pharmakodynamik

Wirkungen

  • Lenalidomid hemmt die Proliferation bestimmter hämatopoetischer Tumorzellen, die Produktion proinflammatorischer Zytokine (v.a. TNF-α, IL-6, IL-12) und die Antiangiogenese
  • Es fördert die Erythropoese, die Stimulation von T-Lymphozyten sowie NK-Zellen und erhöht die Anzahl zytotoxischer T-Zellen.

Pharmakokinetik

Eliminationshalbwertszeit (t1/2)  
Bioverfügbarkeit  
tmax 0,6 - 1,5 h
Plasmaproteinbindung  

Resorption

Exkretion

  • Die Substanz wird überwiegend unverändert renal ausgeschieden.

Bemerkungen

Toxikologie

  • In Tierversuchen an Kaninchen zeigte die Substanz teratogene Effekte. Aufgrund ihrer strukturellen Ähnlichkeit mit Thalidomid sind teratogene Effekte beim Menschen als sehr wahrscheinlich anzusehen.

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C13H13N3O3

Molekülmasse

  • 259,261

IUPAC

  • 3-(7-Amino-3-oxo-1H-isoindol-2-yl)piperidin-2,6-dion

CAS-Nummer

  • 191732-72-6

Eigenschaften

Schmelzpunkt  
Siedepunkt 614 °C
Dichte 1,46 g/cm3
Dampfdruck (25 °C) 6,9 · 10-13 Pa
pKS  

Sonstige Eigenschaften

  • Fast weißes bis blass-gelbes Pulver.

Analytik

IR-Spektrum

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