Methylergometrin

Synonym

  • Methylergonovine [engl.]

Übersicht


Medizin

Typ

Indikationen

  • Blutungen nach Abort
  • Verstärkte postpartale Blutung und Subinvolutio uteri im Wochenbett bei nicht stillenden Frauen

Kontraindikationen

  • In der Eröffnungs- und Austreibungsperiode vor Durchtritt des Kopfes sowie bei Wehenschwäche ist Methylergometrin kontraindiziert.

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

  • Übelkeit, Erbrechen, Schmerzen im Unterbauch (Uterusbereich)
  • Schwindel, Schwitzen, Kopfschmerzen
  • Tachy- oder Bradykardien, Hypertonie
  • Exantheme
  • Hypogalaktie

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis entfällt
Einzeldosis 0,1 - 0,2 mg

Bemerkungen

  • Mittel der zweiten Wahl. Zunächst sollte eine Therapie mit Oxytocin versucht werden.

Handelsnamen

  • Methylergometrin-Rotexmedica

Pharmakologie

Typ

Pharmakodynamik

Wirkungen und Wirkmechanismen

  • Methylergometrin wirkt als Agonistan 5-HT2A-Rezeptoren und erhöht darüber den Tonus der glatten Muskulatur der Gebärmutter. Auch die Frequenz und die Amplitude der rhythmischen Muskelkontraktionen wird verstärkt. 
  • Bei höheren Dosierungen besteht die Gefahr einer Dauerkontraktion, weshalb die Substanz während der Geburtsperiode kontraindiziert ist.

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit (BVabs) (p.o.) 60 %
(i.m.) 78 %
Clearance (CLtot)  
Eliminationshalbwertszeit (t1/2) 3 - 3,5 h
(andere Quelle) 2 h
Extrarenale Eliminationsfraktion (Q0) 0,95
Plasmaproteinbindung (PB)  
Verteilungsvolumen (Vapp) 0,25 L/kg

Resorption

  • Nach peroraler Applikation wird die Substanz rasch und gut aufgenommen.
  • Aufgrund eines ausgeprägten First-Pass-Effekts liegt die Bioverfügbarkeit dennoch nur bei ca. 60 %.

Metabolisierung

  • Methylergometrin wird hepatisch stark metabolisiert, wobei ein deutlicher First-Pass-Effekt auftritt.

Toxikologie

LD50 (Ratte, p.o.) 93 mg/kg*
Pregnancy category  

* Berechnet als Maleinsäure-Salz


Chemie

Strukturformel

Summenformel

C20H25N3O

Molekülmasse

  • 339,432

IUPAC

  • N-(1-Hydroxy-2-butyl)-6-methyl-9,10-didehydroergolin-8β-carbamid

CAS-Nummer

  • 113-42-8

Eigenschaften

Schmelzpunkt (Zersetzung) 172 °C
Löslichkeit (H2O) 25 mg/mL
pKS (24 °C) 6,7

Sonstige Eigenschaften


Analytik

IR-Spektrum


Sicherheit

Gefahrstoffklasse

T

R- und S-Sätze

R-Sätze 23/24/25-62
S-Sätze 28-36/37/39-45

 

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