Nabumeton

Übersicht

Medizin
- Pharmakologie
Chemie
- Analytik

Medizin

Typ

Indikationen

Rheumatoide Arthritis

Kontraindikationen

Absolute Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegenüber Salicylaten oder anderen NSAR
Kinder unter 14 Jahren
Ulcus ventriculi, Ulcus duodeni
Schwere Leberfunktionsstörungen

Relative Kontraindikationen

Schwere Nierenfunktionsstörungen (Kreatinin-Clearance ≤ 30 ml/min)
Asthma bronchiale und andere chronisch obstruktive Atemwegserkrankungen, Heuschnupfen, chronische Atemwegsinfekte

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

Kopfschmerzen, Schwindel, Abgeschlagenheit, Somnolenz, Schlaflosigkeit, Tinnitus (alle gelegentlich), Verwirrtheit (sehr selten)
Übelkeit, Erbrechen, Obstipation, Bauschmerzen, Blähungen, Völlegefühl (gelegentlich), Diarrhoe, Dyspepsie (häufig), okkultes Blut im Stuhl (selten)
Arzneimittelexantheme (gelegentlich), Photosensibilisierung, Urticaria, Angioödem (alle selten), vermehrter Haarausfall (selten)
Sehstörungen (selten)
Allergische Reaktionen (vereinzelt)
Erythema multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom, Lyell-Syndron (Einzelfälle)
Ulcus ventriculi, Ulcus duodeni
- Die Inzidenzrate steigt von ca. 0,3 % bei 6 Monaten auf 0,5 % bei 12 Monaten und schließlich auf 0,8 % bei 24 monatiger Therapiedauer
Leberfunktionsstörungen (sehr selten)
Akute Pankreatitis (Einzelfälle)

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis 1000 - 2000 mg

Einzeldosis 1000 - 2000 mg

Dosierungshinweise

Die normale Tagesdosis für Erwachsene und Jugendliche über 14 Jahren beträgt 1000 mg, die in einer Einzeldosis zu einer Mahlzeit eingenommen werden sollten.
Bei stärkeren Beschwerden kann die Dosierung auf bis zu 2000 mg/d erhöht werden.

Handelsnamen

Relifex

Pharmakologie

Typ

Pharmakodynamik

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit (BV_abs)

Clearance (CL_tot)

Eliminationshalbwertszeit (t_1/2) (aktiver Metabolit) ca. 23 h

Extrarenale Eliminationsfraktion (Q₀)

Plasmaproteinbindung (PB) (aktiver Metabolit) > 99 %

t_max

Verteilungsvolumen (V_app)

Resorption

Nabumeton wird nach peroraler Applikation gut aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert.
Die Einnahme zu einer Mahlzeit erhöht die Bioverfügbarkeit.

Metabolisierung

Nabumeton ist ein Prodrug, das in der Leber u.a. in den eigentlich aktiven Metaboliten 6-Methoxy-2-naphthylessigsäure umgewandelt wird.
Von 1000 mg peroral aufgenommenem Nabumeton werden etwa 35 % in den aktiven Metaboliten und weitere 50 % in weitere nicht aktive Metaboliten umgewandelt.