Pilocarpin

Medizin

Es sei darauf hingewiesen, dass Pilocarpin-haltige Augentropfen einen unphysiologischen, niedrigen pH-Wert (< 5,5) aufweisen. Dies ist zwar notwendig, da die Substanz in Lösungen mit physiologischem pH-Wert nur wenig stabil ist (Dosiergenauigkeit!), kann aber zu schmerzhaften Unverträglichkeiten führen.
Möglicherweise können geeignete galenische Formulierungen, die eine Lösung des Wirkstoffs erst kurz vor der ersten Benutzung ermöglichen, hier von Vorteil sein.

Asthenopin, Chibro-Pilocarpin, Pilocarpol, Pilogel, Pilomann, Spersacarpin, Vistacarpin

C₁₁H₁₆N₂O₂

(3S,4R)-3-Ethyl-4,5-dihydro-4-(1-methyl-1H-imidazol-5-yl-methyl)-2(3H)-furanon

Schmelzpunkt 34 °C
(HCl) 199 - 204 °C
(HNO₃) 174 - 179 °C

pK_S 6,8
(andere Quelle) 7,05

Weißes, kristallines Pulver oder farblose Kristalle.
HCl: Hygroskopisch
Löslich in Wasser, Dichlormethan (1:10) und Ethanol, praktisch unlöslich in Aceton und Diethylether.
HCl: Sehr leicht löslich in Wasser (1:1), leicht löslich in Ethanol (1:3), schwer löslich in Dichlormethan (1:750), praktisch unlöslich in Aceton und Diethylether.
HNO₃: Leicht löslich in Wasser (1:7), wenig löslich in Ethanol (1:75), praktisch unlöslich in Aceton, Dichlormethan und Diethylether.

Wasserfreie Titration (Base und HNO₃)
- In Essigsäure mit Perchlorsäure gegen Kristallviolett nach Blau.
- 1 Äquivalent
Quecksilberacetatmethode (HCl)