m-Cholinozeptor-Agonisten
Synonyme
Übersicht
Medizin
Typ
Indikationen
Systemisch
- Postoperative Blasen- und Darmatonie
- Die Behandlung einer postoperativen Blasen- und Darmatonie kann mit Carbachol
oder Bethanechol
durchgeführt werden.
- Refluxösophagitis
- Mit Bethanechol lässt
sich eine Refluxösophagitis behandeln.
Lokal
- Glaukom
- Pilocarpin wird zur
Senkung des intraokularen Drucks bei der Behandlung des Glaukoms
eingesetzt, wobei die Substanz aufgrund der pharmakologisch induzierten
Erweiterung des Kammerwinkels beim Engwinkelglaukom
und wegen der Verbesserung des Kammerwasserabflusses durch das
Trabekelwerk in den Schlemmschen Kanal beim Offenwinkelglaukom
therapeutisch bedeutsam ist.
- Ähnliches gilt für Aceclidin.
- Anregung der Speichelsekretion
- Pilocarpin kann
ebenfalls zur Anregung der Speichelsekretion z.B. als Mundspülung
angewendet werden.
Kontraindikationen
Systemische Anwendung
Lokale Anwendung
- Erkrankungen, bei denen eine Pupillenverengung kontraindiziert ist (Iritis
acuta).
- Vorsichtige Anwendung bei Kontraindikationen für systemische Therapie.
Systemische Anwendung
- Die systemischen Nebenwirkungen sind Ausdruck der parasympathomimetischen
Wirkung. Es können auftreten:
- Bradykardie,
Blutdruckabfall
- Hypersalivation, Schwitzen
- In Speichel- und Schweißdrüsen wird der Speichelfluss bzw. die
Schweißsekretion gesteigert.
- Gastrointestinale Beschwerden, vermehrter Harndrang
- In Magen-Darm-Kanal und Harnwegen können Krämpfe,
Bauchschmerzen, Diarrhoe,
eine Verstärkung eines Ulcus pepticum-Leidens und Harndrang
auftreten.
- Asthma
bronchiale
- Akkomodationsstörungen
- Im Auge kommt es zu einer Beeinträchtigung der Ferneinstellung
und des Dämmerungssehens.
- Muskelzuckungen
- Die Aktivierung von N-Rezeptoren
führt zu faszikulären Muskelzuckungen und Depolarisationsblock (Myastheniebehandlung!)
Lokale Anwendung
- Bei lokaler Anwendung am Auge können auftreten:
- Akkomodationsstörungen, vermehrte Tränensekretion, Schmerzen durch
Spasmen des Ziliarmuskels
- Die Einschränkung des Sehvermögens, welche im wesentlichen durch
eine Störung von Akkomodation und Pupillenmotorik zustande kommt,
nachteilig bemerkbar.
- Dies führt zu einer schlechten Akzeptanz der Arzneimittel.
Besonders ungünstig sind die Akkomodationsstörungen bei
Kurzsichtigkeit.
- Systemische Nebenwirkungen sind möglich, werden aber nur in Einzelfällen
beobachtet.
Pharmakologie
Wirkungen
Übersicht nach Organsystemen
| M. sphincter pupillae |
Kontraktion (Miosis) |
| M. ciliaris |
Kontraktion (Akkomodation) |
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Depolarisierung (durch Erregung von M1-Rezeotoren) |
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Überwiegend vasodilatierende Effekte |
| Glatte Muskulatur |
Kontraktion |
| Drüsen |
Erhöhte Sekretion |
| Flimmerepithel |
Beschleunigung der Zilienbewegung |
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Kontraktion |
| Glatte Muskulatur |
Steigerung der Motilität und (meist) Erschlaffung der
Sphincteren |
| Drüsen |
Erhöhte Sekretion |
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Kontraktion des M. detrusor vesicae mit
Verminderung des Auslasswiderstandes |
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Steigerung der Motilität |
| Sinusknoten |
Abnahme der Erregungsbildungsgeschwindigkeit und damit der
Frequenz |
| Vorhof |
Abnahme der Kontraktionskraft |
| AV-Knoten |
Abnahme der Reizleitungsgeschwindigkeit |
| Purkinje-Fasern |
Geringe Abnahme der Reizleitungsgeschwindigkeit |
| Kammer |
Geringe Abnahme der Kontraktionskraft |
| |
Hemmung der Transmitterfreisetzung durch Erregung von
Autorezeptoren |
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Hemmung der Transmitterfreisetzung durch Erregung von M2-Rezeptoren |
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Erhöhte Sekretion |
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Erhöhte Sekretion von serösem Speichel |
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Erhöhte Sekretion |
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Tremor, Weckreaktion |
Systemisch
- Bei systemischer Applikation von Carbachol
oder Bethanechol werden
im Gegensatz zu Acetylcholin
nur geringfügige kardiovaskuläre Effekte beobachtet.
- Dabei steht eine leichte Blutdrucksenkung, die von einer milden
Reflextachykardie begleitet wird (Barorezeptorreflex), im Vordergrund.
- Dagegen steigt bei der gleichen Dosis die peristaltische Aktivität
des Darms, während die Darmsphincteren erschlaffen.
- Darüber hinaus wird der Tonus des M. detrusor vesicae in der
Blasenwand erhöht und der Sphincter relaxiert, so dass es zu einer
Verbesserung der Miktion kommt.
- Die Substanzen führen ebenfalls zu einer Erhöhung des Tonus der
glatten Muskulatur in den Bronchien.
- Als quartäre Ammoniumverbindungen können Carbachol
und Bethanechol die Blut-Hirn-Schranke
nicht überwinden und entfalten daher keine zentralen Wirkungen.
Lokal
- Die lokale Applikation von Parasympathomimetika in Form von
Augentropfen zeigt folgende Wirkung:
- Miosis, der
eine Kontraktion des parasympathisch innervierten M. sphincter
pupillae zugrunde liegt und die z.B. bei Pilocarpin
zwischen 6 und 24 h anhält.
- Senkung des intraokularen Drucks als Folge der konstriktorischen
Wirkung auf den sowohl sympathisch als auch parasympathisch
innervierten Ziliarmuskel.
- Dadurch wird der Winkel zwischen Iris und Cornea erweitert.
- Dies erleichtert den Zutritt des in den Epithelzellen des
Ziliarkörpers in der hinteren Augenkammer gebildeten und in die
vordere Augenkammer geflossenen Kammerwassers zum sog. Trabekelwerk
(Reticulum trabeculae).
- Dieses nunmehr gedehnte, kollagene und von Mukopolysacchariden
umgebene Bindegewebe von gitterartiger Struktur nimmt das
Kammerwasser jetzt leichter auf und leitet es dem eigentlichen
Abflussweg, dem Schlemmschen Kanal (Sinus venosus sclerae)
zu.
- Insgesamt wird also der Kammerwasserabfluss verbessert und damit
auch der intraokulare Druck gesenkt.
- Eine Rundung der Linse (Einstellung des Auges auf die Ferne) wird
unmöglich
Wirkmechanismus
- Im Gegensatz zu Acetylcholin
werden direkte Parasympathomimetika wesentlich langsamer metabolisiert und
eignen sich daher eher für einen therapeutischen Einsatz.
Beispiele
Substanzen
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