Alprazolam

Übersicht

• Medizin
  • Pharmakologie
• Chemie

Medizin

Typ

• Tranquilizer
  • Benzodiazepin

Indikationen

• Angstzustände
• Schlafstörungen

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis	1,5 - 4 mg
Einzeldosis	0,5 mg

Anwendungshinweise

• Zu Therapiebeginn dreimal täglich 0,5 mg, eine spätere Steigerung auf bis zu 4 mg/d ist möglich.

Patientenhinweise

Bemerkungen

• Verschreibungspflichtig

Missbrauch

• Alprazolam wird von Heroin-Abhängigen mit Methadon kombiniert um ein Heroin-ähnliches "high" zu erreichen. 
• Es wird auch benutzt um die negativen psychischen Reaktionen auf z.B. LSD-Anwendung zu unterdrücken oder um nach Einnahme aufputschender Suchtmittel wie Cocain oder Amphetaminen "wieder herunter zu kommen".
• In Kombination mit Haschisch verstärkt es dessen entspannende Wirkung.

Handelsnamen

• Alprazolam, Cassadan, Tafil, Xanax

Pharmakologie

Pharmakodynamik

Wirkdauer

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit (BVabs)	80 - 90 %
Clearance (CLtot)	60 ml/min
Eliminationshalbwertszeit (t1/2)	12 - 15 h
Extrarenale Eliminationsfraktion (Q0)	0,9
Plasmaproteinbindung (PB)	70 %
tmax	1 - 2 h
Verteilungsvolumen (Vapp)	0,8 L/kg

Resorption

• Alprazolam wird gut aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert.

Distribution

• Die Plasmaproteinbindung ist hoch. Der größte Teil der Substanz liegt an Albumin gebunden vor.

Metabolisierung

• Alprazolam wird in der Leber durch Enzyme des Cytochrom-P450-Systems u.a. zum ebenfalls aktiven Metaboliten α-Hydroxyalprazolam metabolisiert.
• Dieser und andere Metaboliten werden in Phase-II-Reaktionen anschließend glucuronidiert.

Exkretion

• Die Ausscheidung erfolgt überwiegend in Form der Metaboliten renal. Daneben kann auch unveränderter Arzneistoff im Urin nachgewiesen werden.

Toxikologie

Pregnancy category

D

Geschichtliches

• Alprazolam wurde von der Firma Upjohn (heute, über den Umweg Pharmacia, zu Pfizer gehörend) entwickelt.

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C₁₇H₁₃ClN₄

Molekülmasse

• 308,77

IUPAC

• 8-Chlor-1-methyl-6-phenyl-4H-[1,2,4]-triazolo[4,3-a][1,4]benzodiazepin

CAS-Nummer

• 28981-97-7

www.BDsoft.de
pharm@zie
-
Bücher zum Thema Pharmazie bei Amazon