Benzbromaron

Übersicht

• Medizin
  • Pharmakologie
• Chemie
  • Analytik

Medizin

Typ

• Urikosurikum

Indikationen

• Hyperurikämie, Gicht (bei Unverträglichkeit von Allopurinol)

Kontraindikationen

• Niereninsuffizienz
• Uratsteine, verstärkte Harnsäureausscheidung, gesteigerte Harnsäureproduktion
• Überempfindlichkeit gegen Brom

Relative Kontraindikationen

• Schwangerschaft, Stillzeit

Arzneimittelinteraktionen

• Oxipurinol
  • Erhöhung der Ausscheidung von Oxipurinol
• Salicylate (inkl. Acetylsalicylsäure), Etacrynsäure, Pyrazinamid
  • Abschwächung der Wirkung des Benzbromarons

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

• Auslösung von Gichtanfällen, Bildung von Harnsäuresteinen
  • Zu Beginn der Therapie daher mit Colchicin oder Indometacin kombinieren!
• Diarrhoe 
• Magenschmerzen
• Allergie mit Exanthem und Konjunktivitis

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis

50 - 100 mg (max. 200 mg)

Dosierungshinweise

• Einschleichend dosieren (20 mg/d), da ansonsten Harnsäure ausfallen kann. Danach weitere Dosierung nach Harnsäurespiegel (Ziel: 5 - 6 mg/dl).

Anwendungshinweise

• Zusätzlich Harn alkalisieren und auf ausreichende FlÜssigkeitszufuhr achten (> 2,5 L/d)

Bemerkungen

• Nicht wirksam beim akuten Gichtanfall!
• Eingeschränkte urikosurische Wirkung bei Niereninsuffizienz (unwirksam bei Kreatininclearance < 30 ml/min).

Handelsnamen

• Benzbromaron [...], Narcaricin, Uricovac

Pharmakologie

Typ

• Urikosurikum

Pharmakodynamik

Wirkungen

• Benzbromaron hemmt die tubuläre Rückresorption von Harnsäure. Bei maximaler Wirkung der Substanz ist die Ausscheidung etwa auf das 4 - 8fache des Normalwerts gesteigert.

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit (BVabs)	ca. 50 %
Clearance (CLtot)	80 ml/min
Eliminationshalbwertszeit (t1/2)	2 - 3 h (aktiver Metabolit) 12 - 14 h (aktiver Metabolit, andere Quelle) 15 - 35 h
Extrarenale Eliminationsfraktion (Q0)	1,0 (aktiver Metabolit) 1,0
Plasmaproteinbindung (PB)	99 %
Verteilungsvolumen (Vapp)	0,3 L/kg

Resorption

• Es werden bei oraler Gabe nur etwa 50 % des Arzneistoffs resorbiert, da das Molekül relativ lipophil ist.

Exkretion

• Etwa 5 % der Substanz wird unverändert renal ausgeschieden. Die restlichen 95 % werden in Form von Metaboliten biliär eliminiert.

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C₁₇H₁₂Br₂O₃

Molekülmasse

• 424,09

IUPAC

• (3,5-Dibrom-4-hydroxyphenyl)(2-ethylbenzofuran-3-yl)methanon

Synonym

• (2-Ethylbenzofuran-3-yl)-(3,5-dibrom-4-hydroxyphenyl)keton

CAS-Nummer

• 3562-84-3

Eigenschaften

Schmelzpunkt

151 °C

Bemerkungen

• Das Molekül ist schwach sauer, da es eine phenyloge Carbonsäure darstellt.

Analytik

Stas-Otto-Gang

• P-Phase

Identität

• Eisen(III)-chlorid-Reaktion
• Probe auf kupplungsfähige Substanzen

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