Colchicin
Übersicht
Medizin
Typ
Indikationen
- Gicht
- Heute praktisch nur noch zur Therapie akuter Gichtanfälle sowie zur
Diagnose (da es sehr sicher und sehr spezifisch bei aktuten
Gichtanfällen hilft) eingesetzt.
- Die Wirkung beruht wahrscheinlich auf einer Hemmung der Einwanderung von Entzündungszellen in die Gelenke.
- Mittelmeerfieber
- Bei Patienten mit familiärem Mittelmeerfieber kann die lebenslange Einnahme von Colchicin die Entstehung einer Amyloidose verhindern.
- Morbus Adamantiades-Behçet
- Beim Morbus Adamantiades-Behçet konnten in verschiedenen Studien, insbesondere bei Kindern, positive Ergebnisse erhalten werden. Im Vergleich zu
Glukokortikoiden oder anderen Immunsuppressiva scheint Colchicin vorteilhaft aufgrund der besseren Langzeitverträglichkeit.
- Rheuma (obsolet)
- Gastrointestinale Beschwerden (z.T. schwere Diarrhoe)
- Neutropenie
- Knochenmarksschäden, Haarausfall, Anämie (bei längerer Einnahme hoher
Dosen)
Kontraindikationen
Anwendung
Tagesdosis |
max. 6 mg |
Einzeldosis |
2 mg |
Pharmakologie
Typ
- Antiinflammatorisch, zytotoxisch
Wirkmechanismen
- Colchicin bindet an freies Tubulin, einem der Bestandteile der Mikrotubuli,
so dass dieses nicht mehr für den Aufbau von Mitosespindeln zur Verfügung
steht.
- Die anderen Vorgänge der Mitose werden nicht direkt beeinflusst, jedoch
kommt es aufgrund des fehlenden Spindelapparates nicht zur korrekten äquatorialen Ausrichtung der Chromosomen, wie es in der Metaphase normalerweise der Fall ist.
- Auch das Aufteilen der Schwesterchromatiden während der Anaphase unterbleibt aufgrund fehlender Spindelfasern. Bei der Teilung entsteht so je eine Zelle mit und eine ohne Zellkern, wobei letztere nicht lebensfähig ist. Die andere Zelle verdoppelt nun in der Interphase die Chromatiden, was
bei tierischen Zellen zur Apoptose führt.
- Bei pflanzlichen Zellen kommt es zu einer Polyploidisierung mit einer
oftmals gewünschten Vergrößerung der Zellen. Colchicin wird daher in
der Pflanzenzucht eingesetzt.
- Bei der Erstellung von Karyogrammen werden so Chromosomen gewonnen, die sich lichtmikroskopisch gut beurteilen lassen.
- Colchicin wird sowohl unverändert über die Nieren, als auch über die Galle
in die Faeces ausgeschieden. Das mit der Galle eliminierte Colchicin
unterliegt einem enterohepatischem Kreislauf.
Intoxikation
- Etwa 2 - 6 h nach der Einnahme kommt es zu den folgenden, weitgehend
chronologisch gegliederten Symptomen:
- Brennen in Mund und Rachen
- Fieber
- Erbrechen (z.T. anhaltend)
- Bauchschmerzen
- Diarrhoe (massive)
- Lähmungen
- Nierenversagen
- Herz-Kreislaufversagen
Bemerkungen
- Bei Einnahme hoher Colchicin-Dosen kommt es im Körper zu einer massiven
Bildung nichtfunktionsfähiger Zellen, die vom Immunsystem abgebaut werden
müssen. Bei einer Überlastung des Immunsystems kommt es durch die
abgestorbenen Zellen zu schweren Vergiftungserscheinungen, die
lebensgefährlich sein können.
- Kein spezifisches Antidot verfügbar!
Chemie
Strukturformel
C22H25NO6
IUPAC
- N-((7S)-5,6,7,9-Tetrahydro-1,2,3,10-tetramethoxy-9-oxobenzo(a)heptalen-7-yl)-acetamid
Eigenschaften
Sonstige Eigenschaften
- Blassgelbes kristallines Pulver, das sich bei Lagerung an der Luft dunkel färbt.
- Löslich in Wasser, Ethanol und Chloroform. Praktisch unlöslich in Petrolether.
Biologie
Vorkommen
Verwendung
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