Bepridil

Übersicht


Medizin

Typ

Indikationen

  • Hypertonie
  • Chronische Angina pectoris

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

  •  

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis  
Einzeldosis  

Handelsnamen

  • Vascor (USA)

Pharmakologie

Typ

Pharmakodynamik

Wirkungen

  • Negativ inotrop, negativ chronotrop
  • Vasodilatierend und nachlastsenkend

Wirkmechanismen

  • Bepridil wirkt als Inhibitor an L-Typ-Calciumkanälen. Daneben verringert und verlangsamt es den Natriumeinstrom bei Aktionspotentialen in Herzmuskel- und glatten Muskelzellen der Gefäße, behindert die Bindung von Calcium an Calmodulin und blockiert auch andere spannungsabhängige bzw. ligandengesteuerte Calciumkanäle. 
  • Durch die genanten Effekte wird der Calciumeinstrom auf ein Aktionspotential hin deutlich vermindert und so ein negativ inotroper Effekt vermittelt.

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit (BVabs)  
Clearance (CLtot)  
Eliminationshalbwertszeit (t1/2) 24 - 50 h (Ø 42 h)
Extrarenale Eliminationsfraktion (Q0)  
Plasmaproteinbindung (PB) 99 %
tmax  
Verteilungsvolumen (Vapp)  

Resorption

  • Bepridil wird nach peroraler Aufnahme rasch und praktisch vollständig aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert.

Metabolisierung

  • Die Substanz wird in der Leber metabolisiert, wobei CYP3A4 eine wichtige Rolle spielt.

Toxikologie

Pregnancy category C

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C24H34N2O

Molekülmasse

  • 366,540

IUPAC

  • N-Benzyl-N-(3-isobutoxy-2-pyrrolidin-1-yl-propyl)aniline

CAS-Nummer

  • 64706-54-3

Eigenschaften

Schmelzpunkt  
log P 5,2
pKS  

Sonstige Eigenschaften


Analytik

IR-Spektrum

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