Fesoterodin

Übersicht

• Medizin
  • Pharmakologie
• Chemie
  • Analytik

Medizin

Typ

• Urologikum
  • m-Cholinozeptor-Antagonist

Indikationen

• Symptomatische Behandlung einer erhöhten Harnfrequenz, imperativem Harndrang und/oder Dranginkontinenz

Kontraindikationen

• Colitis ulcerosa
• Schwere Leberfunktionsstörungen
• Engwinkelglaukom (nicht therapiertes)

Arzneimittelinteraktionen

• Induktoren und Inhibitoren des Cytochrom-P450-Systems, insbesondere von CYP3A4
• Anticholinerg wirkende Substanzen, z.B. tricyclische Antidepressiva
  • Verstärkung der auf eine Hemmung der cholinergen Übertragung zurückzuführenden unerwünschten Wirkungen
• Prokinetika
  • Abschwächung der Wirkung der Prokinetika möglich

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

Sehr häufig

• Mundtrockenheit (ca. 28 %)

Häufig

• Trockene Augen, trockener Rachen
• Übelkeit, Unterbauchschmerzen, Dyspepsie, Obstipation (ca. 4 - 8 %), Diarrhoe
• Dysurie, Harnwegsinfektionen
• Schlaflosigkeit
• Kopfschmerzen, Schwindel

Gelegentlich

• Geschmacksstörungen, Flatulenz
• Müdigkeit, Schläfrigkeit
• Herzpalpitationen, Tachykardie
• Husten, trockene Nase
• Erhöhung der Leberenzyme (z.T. stark)
• Verzögertes Wasserlassen, Restharnbildung, Harnverhalt

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis	4 - 8 mg
Einzeldosis	4 - 8 mg

Anwendungshinweise

• Die Einnahme kann unabhängig von den Mahlzeiten erfolgen.

Dosierungshinweise

• Die Therapie sollte mit einer Dosierung von einmal täglich 4 mg begonnen werden und kann bei unzureichender Wirkung auf bis zu 8 mg erhöht werden. Das Eintreten der vollen Wirkung kann etwa 2 - 8 Wochen Zeit dauern, in der die Dosierung noch nicht erhöht werden sollte.
• Eine Dosisanpassung bei Leber- oder Niereninsuffizienz ist vorzunehmen.

Handelsnamen

• Toviaz

Pharmakologie

Typ

• m-Cholinozeptor-Antagonist

Pharmakodynamik

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit (BVabs)
Clearance (CLtot)
Eliminationshalbwertszeit (t1/2)
Extrarenale Eliminationsfraktion (Q0)
Plasmaproteinbindung (PB)
tmax
Verteilungsvolumen (Vapp)

Metabolisierung

• Fesoterodin wird im Körper durch unspezifische Esterasen zum aktiven Metaboliten 5-Hydroxymethyltolterodin hydrolysiert, der - erkennbar am Namen - auch bei der Metabolisierung von Tolterodin entsteht. Da er dort jedoch durch CYP2D6 gebildet wird, das bei etwa 10 % der Bevölkerung nicht voll aktiv ist ("poor metabolizer"), ist die Bildung des aktiven Metaboliten bei Tolterodin stärkeren interindividuellen Schwankungen unterworfen.  
• Dieser wird anschließend in der Leber durch CYP2D6 und CYP3A4 weiter metabolisiert, wobei Carboxy-, Carboxy-N-Desisopropyl- und N-Desisopropylmetaboliten entstehen. Sämtlich so gebildeten Metaboliten sind nicht signifikant pharmakologisch aktiv.

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C₂₆H₃₇NO₃

Molekülmasse

• 411,577

IUPAC

• [2-[(1R)-3-(Di(propan-2-yl)amino)-1-phenylpropyl]-4-(hydroxymethyl)phenyl] 2-methylpropanoat

CAS-Nummer

• 286930-03-8

Eigenschaften

Schmelzpunkt
pKS

Analytik

IR-Spektrum

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