Fomepizol
Übersicht
Medizin
Typ
Indikationen
- Intoxikationen mit Ethylenglykol
- Die Substanz kann auch als Antidot bei Intoxikationen mit Methanol
oder Diethylenglykol bzw. Propylenglykol eingesetzt werden. Für die
erstgenannte Indikation besteht derzeit nur in den USA eine Zulassung,
bei den anderen handelt es sich um einen kompletten Off-Label-Use.
- Kopfschmerzen
- Übelkeit
- Benommenheit
Anwendung
Handelsnamen
Pharmakologie
Typ
Pharmakodynamik
Wirkmechanismen
- Fomepizol ist ein kompetitiver Inhibitor der Alkoholdehydrogenase (ADH).
- Dadurch wird der Abbau von über die ADH verstoffwechselten Alkoholen zu
den entsprechenden Aldehyden verlangsamt, die so ihrerseits nun nicht in so
schnellem Ausmaß zu toxischen Abbauprodukten metabolisiert werden können.
Pharmakokinetik
- Fomepizol ist peroral verfügbar, dennoch wird es derzeit nur parenteral
angewendet.
- Fomepizol wird in der Leber über CYP2E1 metabolisiert.
- Wichtigster Metabolit ist 4-Carboxypyrazol, zu dem etwa 80 - 85 % der
verabreichten Dosis umgewandelt werdne. Daneben entstehen 4-Hydroxymethylpyrazol
und die N-Glucuronid-Konjugate der genannten
Phase-I-Metaboliten.
Exkretion
- Die Ausscheidung erfolgt vor allem renal.
Bemerkungen
- Fomepizol hat eine etwa 500 - 1000mal stärkere Affinität zur
Alkoholdehydrogenase als Ethanol.
| LD50 (Ratte) |
(p.o.) 534 mg/kg |
Chemie
Strukturformel
Summenformel
C4H6N2
Molekülmasse
IUPAC
Eigenschaften
Analytik
IR-Spektrum
Sicherheit
Gefahrstoffklasse
Xn |
R- und S-Sätze
| R-Sätze |
22-36/37/38 |
| S-Sätze |
26-36 |
Sonstige Angaben
- Wassergefährdungsklasse 3
|