Lamivudin

Synonym

  • Didesoxy-3'-thiacytidin (3TC)

Übersicht

Medizin

Typ

Indikationen

Kontraindikationen

  • Pankreatitis

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

  • Übelkeit
  • Kopfschmerzen
  • Diarrhoe (selten)
  • Neutropenie (selten)

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis 300 mg
Einzeldosis 150 - 300 mg

Anwendungshinweise

  • Die Einnahme kann unabhängig von den Mahlzeiten erfolgen, die Anwendung entweder einmal täglich als Einzeldosis oder verteilt auf zwei Einzelgaben morgens und abends.

Handelsnamen

  • Epivir, Zeffix

Pharmakologie

Typ

Pharmakodynamik

  •  

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit (BVabs) ca. 80 %
Clearance (CLtot) 400 ml/min
Eliminationshalbwertszeit (t1/2) 5 - 7 h
Extrarenale Eliminationsfraktion (Q0) 0,3
Plasmaproteinbindung (PB) 35 %
Verteilungsvolumen (Vapp) 1,3 L/kg

Metabolisierung

  • Lamivudin wird im Körper nur in sehr geringem Ausmaß metabolisiert.
  • Der einzige bekannte Metabolit ist dabei das trans-Sulfoxid.

Elimination

  • Die Substanz wird v.a. renal eliminiert.

Toxikologie

Pregnancy category C
LD50 (Ratte, p.o.) > 2000 mg/kg 

Resistenzmutationen in HIV

  • Eine klinische Resistenz gegen die Substanz besteht bei den folgenden Virus-Mutationen:
    • M184V/I
    • T69SSX (Insertion)*
    • K65R (Resistenz möglich)

Geschichtliches

  • Am 17. November. 1995 in den USA zugelassen.

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C8H11N3O3S

Molekülmasse

  • 229,256

IUPAC

  • 4-Amino-1-[(2R,5S)-2-(hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-5-yl]pyrimidin-2(1H)-on

CAS-Nummer

  • 134678-17-4

Eigenschaften

Schmelzpunkt 160 - 162 °C
Löslichkeit (H2O) 70 mg/ml
log P -1,4
pKS  

Sonstige Eigenschaften

  • Weißes bis fast weißes, polymorphes Pulver
  • Löslich in Wasser. Wenig löslich in Methanol, schwer löslich in Ethanol 96 %.

Analytik

IR-Spektrum

Sicherheit

Gefahrstoffklasse

Xn

R- und S-Sätze

R-Sätze 63
S-Sätze 36/37-53

 

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pharm@zie
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