Nelfinavir (NFV)

Übersicht

• Medizin
  • Pharmakologie
• Chemie

Medizin

Typ

• Virustatikum
  • HIV-Protease-Inhibitor

Indikationen

• HIV-Erkrankung, AIDS

Kontraindikationen

• Schwere Leberfunktionsstörungen

Arzneimittelinteraktionen

• Induktoren bzw. Inhibitoren des Cytochrom-P450-Systems

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

• Diarrhoe (> 20 %)
• Exantheme (ca. 3 %)
• Übelkeit
• Panzytopenie

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis	2250 - 2500 mg
Einzeldosis	750 - 1250 mg

Dosierungshinweise

• Die niedrigeren Dosierungen gelten für die dreimal tägliche, die höheren für die zweimal tägliche Anwendung.

Anwendungshinweise

• Einnahme zu den Mahlzeiten

Patientenhinweise

Handelsnamen

• Viracept

Pharmakologie

Typ

• Virustatikum
  • HIV-Protease-Inhibitor

Pharmakokinetik

Eliminationshalbwertszeit (t1/2)	3,5 - 5 h
Bioverfügbarkeit
tmax
Plasmaproteinbindung	> 98 %
Verteilungsvolumen	2 - 7 L/kg

Resorption

• Die Bioverfügbarkeit von Nelfinavir ist bei Einnahme zu einer Mahlzeit etwa zwei- bis dreimal höher.

Metabolisierung

• Nelfinavir wird v.a. über CYP3A4 metabolisiert.

Exkretion

• Nelfinavir wird nahezu ausschließlich biliär ausgeschieden. Lediglich weniger als 2 % der verabreichten Dosis wurden im Urin nachgewiesen.

Resistenzmutationen in HIV

• Zu klinisch relevanten Resistenzen gegenüber der Substanz führende Mutationen in HIV sind nachfolgend aufgeführt:
  • D30N
  • I84A/V
  • N88S/D
  • L90M
• Daneben können folgende weitere Mutationen zu einer Resistenz beitragen:
  • V82A/F/S/T und mindestens 2 aus: L10I, M36I, M46l/L, I54V/L/M/T, A71V/T, V77I
  • Mindestens 2 PRAMs

Bemerkungen

• Nelfinavir hemmt CYP3A4, während es CYP1A1 und MDR1 induziert.

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C₃₂H₄₅N₃O₄S

Molekülmasse

• 567,80

IUPAC

• (3S,4aS,8aS)-N-tert-Butyl-2-[(2R,3R)-2-hydroxy-3-(3-hydroxy-2-methylbenzamido)-4-(phenylthio)butyl]decahydroisochinolin-3-carboxamid

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