Zonisamid
Übersicht
Medizin
Typ
Indikationen
- Schläfrigkeit (17 %)
- Schwindel (13 %)
- Anorexie
Anwendung
| Tagesdosis |
300 - 500 mg |
| Einzeldosis |
150 - 500 mg |
Dosierungshinweise
- Die Therapie ist einschleichend zu beginnen. Dazu wird zunächst eine Woche
eine Tagesdosis von 50 mg, danach über eine weitere Woche 100 mg und
anschließend pro Woche 100 mg mehr, bis zum Erreichen einer ausreichenden
Wirkung oder max. 800 mg pro Tag dosiert.
Anwendungshinweise
- Einnahme unabhängig von den Mahlzeiten.
- Die Tagesdosis kann auf einmal oder aufgeteilt (morgens und abends)
eingenommen werden.
Bemerkungen
- In Studien erzielte Zonisamid als Zusatztherapie bei bisher
therapierefraktären Patienten Responderraten von bis zu 50 %.
Pharmakologie
Typ
Wirkmechanismus
- Der genaue Wirkmechanismus ist noch nicht geklärt.
- Die Substanz scheint auf spannungsabhängige Na+- und Ca2+-Kanäle
zu wirken und so die synchronisierte neuronale Entladung zu unterbrechen.
Dadurch kommt es wahrscheinlich zu einer Reduktion der Ausbreitung der
Krampf-Entladungen und somit der epileptischen Aktivität.
- Ein modulatorischer Effekt auf die GABAerge neuronale Inhibition wird
ebenfalls vermutet.
- Zonisamid wird nach oraler Aufnahme nahezu vollständig resorbiert.
- Etwa 20 % der Substanz werden in der Leber zu einem unwirksamen
Metaboliten umgewandelt. Die restlichen 80 % werden durch
CYP2D6 und
CYP3A4 zu
2-Sulfamoylacetylphenol (SMAP) biotransformiert.
- Zonisamid beeinflusst das Cytochrom-P450-System nicht klinisch relevant.
- Die Substanz wird vorwiegend renal, dabei zu etwa 15 - 30 % unverändert,
ausgeschieden.
Geschichtliches
- In Europa seit Mitte Juni 2005 auf dem Markt, in Japan bereits seit 1989.
Chemie
Strukturformel
C8H8N2O3S
IUPAC
CAS-Nummer
Eigenschaften
Analytik
IR-Spektrum
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