Amprenavir (APV)

Übersicht

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Medizin

Typ

• Virustatikum
  • HIV-Protease-Inhibitor

Indikationen

• HIV-Erkrankung, AIDS

Arzneimittelinteraktionen

• Induktoren bzw. Inhibitoren des Cytochrom-P450-Systems

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

• Kopfschmerzen
• Müdigkeit, Schwindel
• Diarrhoe
• Exantheme

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis	1200 - 2400 mg
Einzeldosis	600 - 1200 mg

Dosierungshinweise

• Bei Kombination mit Ritonavir gelten die niedrigeren, ansonsten die höheren angegeben Dosierungen.
• Dosisanpassung bei schwerer Leberinsuffizienz erforderlich.

Anwendungshinweise

• Die auf dem Markt befindlichen Kapseln enthalten nur 15 mg Wirkstoff, so dass pro Einmaldosis 8 Kapseln geschluckt werden müssen.

Handelsnamen

• Agenerase

Pharmakologie

Pharmakokinetik

Eliminationshalbwertszeit (t1/2)	7,1 - 10,6 h
Bioverfügbarkeit
tmax
Plasmaproteinbindung	90 %
Verteilungsvolumen	6 L/kg

Resorption

• Die Resorption erfolgt unabhängig von Mahlzeiten, wird jedoch durch sehr fettreiche Nahrung etwas verringert.
  • Um die orale Bioverfügbarkeit zu vergrößern, wird Amprenavir mit großen Mengen Vitamin E verabreicht. Vitamin E erhöht die Löslichkeit durch Mizellenbildung und die Resorption durch Hemmung des aktiven Transports über P-Glykoprotein.

Metabolisierung

• Die Metabolisierung erfolgt v.a. durch CYP3A4.

Bemerkungen

• Amprenavir inhibiert CYP3A4 und induziert MDR1.

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C₂₅H₃₅N₃O₆S

Molekülmasse

• 505,628

IUPAC

• (3S)-3-Tetrahydrofuryl-N-[(1S,2R)-4-(4-aminophenylsulfonyl)-1-benzyl-2-hydroxy-6-methyl-4-azaheptyl]carbamat
• [(3S)-Oxolan-3-yl]-N-[(2S,3R)-4-[(4-aminophenyl)sulfonyl-(2-methylpropyl)amino]-3-hydroxy-1-phenylbutan-2-yl]carbamat

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