Flupirtin
Übersicht
Medizin
Typ
Indikationen
- Mäßige bis starke Schmerzen; insbesondere verspannungsbedingte oder mit
muskulären Verspannungen einhergehende Schmerzsyndrome
Häufig bis sehr häufig
Gelegentlich bis selten
- Verwirrtheit, Sehstörungen, Hautreaktionen
- Kurzdauernder, reversibler Anstieg der Muskelenzyme (CPK, SGOT) [nur bei
Injektion]
Sehr selten
- Anstieg der Transaminasen
- Hepatitis
- Sedierende, muskelrelaxierende und gerinnungshemmende Arzneistoffe (inkl.
Ethanol)
- Wirkungsverstärkung der genannten Substanzen
- Paracetamol
- Die zeitnahe Gabe von Paracetamol kann den sehr selten beobachteten
Anstieg der Transaminasen verstärken
Anwendung
| Tagesdosis |
max. 600 mg |
| Einzeldosis |
100 - 200 mg |
 
Bemerkungen
- Flupirtin scheint keinen Einfluss auf die Atem- und Bronchialfunktion zu
haben. Es eignet sich daher zur Schmerztherapie bei Asthmatikern.
- Die Substanz eignet sich aufgrund ihrer auch muskelrelaxierenden Wirkung
gut gegen Schmerzen in Kombination mit oder durch Verspannungen.
Antiphlogistische und antipyretische Wirkungen fehlen!
Pharmakologie
Typ
Wirkungen
- Schmerzhemmend und muskelrelaxierend
Wirkmechanismus
- Flupirtin ist ein zentral wirkendes Analgetikum. Seine Wirkung entsteht im
nozizeptiven System (an der "absteigenden Schmerzkontrolle").
- Dort stabilisiert die Substanz das Ruhepotential der Nervenzellen, indem es
selektiv neuronale K+-Kanäle öffnet.
- Durch Öffnung dieser K+-Kanäle komm es zu einem Ausstrom von
K+-Ionen und einer Stabilisierung des Ruhepotentials der
Nervenzellen. Nachgeschaltete Neurone werden so weniger erregt, bleiben
dadurch besser gegen neurotoxische Einflüsse geschützt und werden nicht
gegenüber weitergeleiteten Reizen sensibilisiert.
- Diese Sensibilisierung mit der Folge einer Übererregung der
nachgeschalteten Neurone auf eigentlich geringe Reize, wird als Schmerzgedächtnis
bezeichnet.
- Die sensibilisierten Neurone reagieren heftiger auf
weitergeleitete Schmerzreize, so dass ein Folgeschmerz als stärker
empfunden wird, und können längerfristig so empfindlich werden,
dass sie nahezu ohne äußeren Reiz erregt werden. Der Schmerz ist
dann chronisch.
- Flupirtin wirkt nicht nur der Schmerzchronifizierung entgegen, es kann
sogar eine bereits bestehende Sensibilisierung wieder verringern.
- Die Öffnung der K+-Kanäle im ZNS ist auch für die
zentral muskelrelaxierenden Wirkungen verantwortlich.
- Die Elimination erfolgt zu etwa 69 % renal.
Schwangerschaft
- Bislang liegen keine Hinweise auf ein teratogenes Potential vor.
Chemie
Strukturformel
C15H17FN4O2
IUPAC
- Ethyl 2-amino-6-[(4-fluorbenzyl)amino]-3-pyridincarbamat
Eigenschaften
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