Fosamprenavir
Übersicht
Medizin
Typ
Indikationen
Sehr häufig
Häufig
- Kopfschmerzen, Schwindel, Müdigkeit
- Übelkeit, Erbrechen
- Diarrhoe
- Exantheme
- Die Exantheme
bilden sich in der Regel spontan zurück, ohne dass eine Unterbrechung
der Behandlung notwendig ist.
- Lebensbedrohliche Hautreaktionen wurden bei weniger als 1 % der
Patienten beobachtet.
Anwendung
| Tagesdosis |
1400 mg |
| Einzeldosis |
700 mg |
Dosierungshinweise
- Zweimal täglich 700 mg, zusammen jeweils 100 mg Ritonavir.
Anwendungshinweise
- Die Einnahme kann unabhängig von den Mahlzeiten erfolgen.
Pharmakologie
- Noch im Darmepithel wird Fosamprenavir
nahezu vollständig zu Amprenavir und
anorganischem Phosphat gespalten.
Resistenzmutationen in HIV
- Zu klinisch relevanten Resistenzen gegenüber der Substanz führende
Mutationen in HIV sind nachfolgend aufgeführt:
- I50V (v.a. mit M46I/L)
- V32I plus I47V
- I54L/M
- I84V
- Beim empfohlenen Einsatz mit Ritonavir als Booster sind mehr Mutationen
zur Erlangung einer Resistenz nötig:
- Mindestens 6 Mutationen aus L10F/I/V, K20M/R, E35D, R41K, I54V/L/M,
L63P, V82A/F/T/S, I84V
- V32I plus I47V
- Oder:
- Mindestens 3 Mutationen aus L10I/F/R/V, L33F, M36I, M46I/L,
I54L/M/T/V, I62V, L63P, A71I/L/V/T, G73A/C/F/T, V82A/F/S/T, I84V und
L90M
- Oder:
- Mindestens 3 Mutationen aus L10F/I/V, L33F, M46I/L, I47V,
I54L/M/V/A/T/S, A71V, G73S/A/C/T, V82A/F/C/G und L90M
- Daneben können folgende weitere Mutationen zu einer Resistenz beitragen:
Bemerkungen
- Fosamprenavir ist der Phosphorsäureester des zuvor bereits eingeführten Amprenavirs.
Durch die erhöhte Polarität des Moleküls ist seine orale
Bioverfügbarkeit gegenüber Amprenavir
deutlich erhöht.
Geschichtliches
- Seit September 2004 in Deutschland auf dem Markt.
Chemie
Strukturformel
Ca2+ 
C25H34CaN3O9PS
IUPAC
Eigenschaften
Analytik
IR-Spektrum
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