Glibenclamid

Übersicht

Medizin

Typ

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

  • Gewichtszunahme
    • Durch längerfristig (auch nüchtern) erhöhte Insulinkonzentration im Blut, die ein verstärktes Hungergefühl hervorruft und zu einer vermehrten Fetteinlagerung ins Gewebe führt.

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis 3,5 - 10,5 mg

Patientenhinweise

Handelsnamen

  • Azuglucon, Euglucon, Glibenhexal, Gluconorm, ...

Pharmakologie

Typ

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit (BVabs) > 90 %
Clearance (CLtot)  100 ml/min
Eliminationshalbwertszeit (t1/2)  ca. 10 h
(andere Quelle) 2,5 h
Extrarenale Eliminationsfraktion (Q0)  1,0
Plasmaproteinbindung (PB)  > 98 %
Verteilungsvolumen (Vapp)  0,15 L/kg

Resorption

  • Die Resorption wird durch gleichzeitig aufgenommene Nahrung deutlich vermindert, daher sollte die Substanz mindestens 30 min vor den Mahlzeiten eingenommen werden.

Geschichtliches

  • Anfang der 1970er Jahre von der Hoechst AG unter dem Handelsnamen Euglucon® eingeführt.

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C23H28ClN3O5S

Molekülmasse

  • 494,01

IUPAC

  • 1-{4-[2-(5-Chlor-2-methoxybenzamido)ethyl]phenylsulfonyl}-3-cyclohexylharnstoff

Eigenschaften

Schmelzpunkt 172 - 174 °C
pKS 5,3

Gehaltsanforderung (Ph.Eur.)

  • Glibenclamid enthält mindestens 99,0 und höchstens 101,0 %, berechnet auf die getrocknete Substanz.

Sonstige Eigenschaften

  • Weißes bis fast weißes, geruchloses, kristallines Pulver.
  • Praktisch unlöslich in Wasser, wenig löslich in Dichlormethan (1:50), schwer löslich in Ethanol (1:330) und Methanol, praktisch unlöslich in Ether.
  • Die Substanz löst sich in verdünnten Alkalihydroxid-Lösungen.

Analytik

Stas-Otto-Gang

Identität

Gehalt

IR-Spektrum

UV-Spektrum

  • Absorptionsmaximum in NaOH (0,1 mol/l) bei 300 nm (E = 55).
 

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