Lactulose

Synonym

  • Laktulose

Übersicht


Medizin

Typ

Indikationen

  • Obstipation
  • Hepatische Enzephalopathie bei Leberzirrhose

Kontraindikationen

  • Ileus
  • Fructose-Intoleranz, Galactose-Intoleranz
  • Akut entzündliche Darmerkrankungen (z.B. Morbus Crohn, Colitis ulcerosa)

Arzneimittelinteraktionen

  • Diuretika, Glukokortikoide, Amphotericin B
    • Verstärkung des Kaliumverlustes
  • Antazida
    • Eventuelle Abschwächung der Wirksamkeit bei hepatischer Enzephalopathie aufgrund des veränderten pH-Wertes im Darm

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

  • Bauchschmerzen, Blähungen, Meteorismus, Flatulenz

  • Diarrhoe, Nausea, Erbrechen (Zeichen einer Überdosierung)

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis

(Säuglinge) 5 - 15 ml
(Kleinkinder) 10 - 20 ml
(Schulkinder) 30 - 90 ml

Einzeldosis (Säuglinge) 5 - 15 ml
(Kleinkinder) 10 - 20 ml
(Schulkinder) 30 - 90 ml

Dosierungshinweise

  • Alternativ kann die Tagesdosis auf zwei Gaben aufgeteilt werden.

Anwendungshinweise

  • Lactulose kann unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen und auch mit Nahrung oder Getränken vermischt eingesetzt werden.

Patientenhinweise

Handelsnamen

  • Bifiteral, Eugalac, Lactofalk, Lactuflor, Lactulose [...], ...

Pharmakologie

Pharmakokinetik

Eliminationshalbwertszeit (t1/2)  
Bioverfügbarkeit 0,4 - 2 %
tmax  
Plasmaproteinbindung  

Exkretion

  • Resorbierte Lactulose wird unverändert im Urin ausgeschieden.

Pharmakodynamik

Wirkmechanismen

  • Lactulose lässt sich als osmotisch wirkendes Laxans einsetzen, da die Substanz selbst praktisch nicht resorbiert wird und somit fast komplett im Dickdarm ankommt, wo sie Wasser im Darmlumen hält bzw. über den osmotischen Druck ins Darmlumen einströmen lässt. Dadurch nimmt das Volumen des Stuhls zu und er wird weicher, was die Defäkation erleichtert.
  • Die Substanz wird von Bakterien im Darm verstoffwechselt, wobei Essigsäure, Methan, Milchsäure und Wasserstoff entstehen. Die entstehenden, sauren Abbauprodukte senken den pH-Wert im Dickdarm und regen so zusätzlich die Peristaltik an. Andererseits können die Abbauprodukte aber auch zu Blähungen führen.
  • Lactulose beeinflusst die Darmflora, indem es als Nahrung für milchsäurebildende Bakterien dient und diesen somit einen Selektionsvorteil gegenüber anderen (insbesondere proteolytischen) Bakterien im Darm verschafft. Milchsäurebildende Bakterien breiten sich so auf Kosten anderer, v.a. ammoniakbildender Bakterien aus. Dadurch wird weniger Ammoniak im Darm gebildet und - aufgrund des niedrigeren pH-Wertes durch die Milchsäure - gebildetes Ammoniak zu schlecht resorbierbarem Ammonium (NH4+) protoniert. 
    • Über die genannten Mechanismen kann bei hepatischer Enzephalopathie eine Reduktion der Ammoniakkonzentration im Blut um ca. 25 - 50 % erreicht werden, wobei der Effekt bereits innerhalb von Stunden bis wenigen Tagen nachweisbar ist.

Toxikologie

LD- (Ratte, p.o.) 18,16 g/kg

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C12H22O11

Molekülmasse

  • 342,30

IUPAC

  • 4-O-β-d-Galactopyranosyl-d-fructofuranose

CAS-Nummer

  • 4618-18-2

Eigenschaften

Schmelzpunkt 163 - 165 °C
pKS  

Sonstige Eigenschaften

  • Farblose Kristalle

Bemerkungen

  • Lactulose ist ein aus Lactose hergestelltes synthetisches Disaccharid aus d-Galactose und Fructose.

Analytik

IR-Spektrum

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