Misoprostol

Übersicht

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Medizin

Typ

• Ulkustherapeutikum
  • Mukosaprotektivum

Indikationen

• Prophylaxe des Arzneimittel-induzierten Ulkus
• Ulcus duodeni
• Ulcus ventriculi

Kontraindikationen

• Schwangerschaft
  • Bei Überdosierung evtl. abortive Wirkung

Arzneimittelinteraktionen

• Antazida
  • Verringern die Resorption
• Laxantien
  • Verstärken die Diarrhoe

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

Sehr häufig

• Diarrhoe
• Übelkeit
• Bauchschmerzen

Ohne Angabe der Häufigkeit

• Kopfschmerzen
• Schwindel
• Menstruationsstörungen

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis	800 µg
Einzeldosis

Dosierungshinweise

• Die Dosierung von 800 µg ist häufig schlecht verträglich, weshalb oft auf niedrigere Dosierungen von z.B. 200 µg ausgewichen wird. Hier ist aber fraglich, ob dann noch eine ausreichende Wirkung besteht.

Patientenhinweise

Handelsnamen

• Cytotec

Pharmakologie

Pharmakodynamik

• Prostaglandin E₂-Analogon
• Schutz der Mukosa durch
  • erhöhte HCO₃^-- und Schleimsekretion
  • erhöhte Schleimhautdurchblutung
  • verringerte Salzsäuresekretion

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit (BVabs)	> 80 %
Clearance (CLtot)	20.000 ml/min
Eliminationshalbwertszeit (t1/2)	20 - 40 min
Extrarenale Eliminationsfraktion (Q0)	1,0
Plasmaproteinbindung (PB)	85 %
Verteilungsvolumen (Vapp)	14 L/kg

Misoprostol ist ein Prodrug, bis auf den BV-Wert sind die Daten des aktiven Metaboliten Misoprostolsäure angegeben

Resorption

• Rasche Resorption.

Metabolisierung

• Misoprostol wird zu über 80 % in den aktiven Misoprostolsäure biotransformiert.

Exkretion

• Die Exkretion erfolgt zu 70 - 80 % renal.

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C₂₂H₃₈O₅

Molekülmasse

• 382,55

IUPAC

• (±)-Methyl (13E)-11α,16-dihydroxy-16-methyl-9-oxo-13-prostenat

CAS-Nummer

Eigenschaften

Schmelzpunkt
pKS

Analytik

IR-Spektrum

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