Bromazepam

Übersicht


Medizin

Typ

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

  • Zusätzlich zu den typischen Nebenwirkungen der Benzodiazepine:
    • Euphorische Zustände
      • Relativ häufig, was das höhere Abhängigkeitspotential mitbegründet
    • Leukopenie
    • Leberschäden

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis (Schlafmittel) 3 - 6 mg

Dosierungshinweise

  • Dosisreduzierung bei Leber- und Niereninsuffizienz und älteren Patienten empfohlen.
  • Dosierungen von bis zu 24 mg/d wurden bei stationär aufgenommenen Patienten mit schweren Angstsymptomen oder schwerer Agitiertheit eingesetzt, ohne das akut toxische Effekte auftraten.

Patientenhinweise

Bemerkungen

  • Aufgrund einer relativ schnell einsetzenden Wirkung wird Bromazepam ein etwas höheres Missbrauchspotential als anderen Benzodiazepinen nachgesagt.

Handelsnamen

  • Durazanil, Gityl, Lexotanil, Neo Opt, Normoc

Pharmakologie

Typ

Pharmakodynamik

Bemerkungen

  • 3 mg Bromazepam sind wirkäquivalent zu ungefähr 5 mg Diazepam.

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit (BVabs) 84 %
(andere Quelle) > 90 %
Clearance (CLtot) 50 ml/min
Eliminationshalbwertszeit (t1/2) 15 - 28 h
Ø 16 h
Extrarenale Eliminationsfraktion (Q0) 1,0
Plasmaproteinbindung (PB) 70 %
Verteilungsvolumen (Vapp) 1 L/kg

Metabolisierung

  • Bromazepam wird in der Leber durch CYP1A2 abgebaut. Dabei entstehendes Hydroxybromazepam ist ebenfalls pharmakologisch aktiv.

Toxikologie

Pregnancy category D

Bemerkungen

  • Toxisch ab einer Plasmakonzentration von ca. 0,3 µg/l.

Intoxikation

Bemerkungen

  • Neben den unten aufgeführten typischen Symptomen kommt es häufig zu uncharakteristischen Veränderungen im EKG.

Symptomatik

  • Benommenheit
  • Verwirrtheit
  • Schlafneigung (meist jedoch erweckbar)
  • Bewusstlosigkeit (selten)
  • Zentrale Muskelrelaxation
  • Nystagmus
  • Ataxie
  • Übelkeit, Erbrechen
  • Atemdepression (selten)
  • Hypotonie (selten)

Sofortdiagnostik

Sofortmaßnahmen

Antidot


Chemie

Strukturformel

Summenformel

C14H10BrN3O

Molekülmasse

  • 316,16

IUPAC

  • 9-Brom-6-pyridin-2-yl-2,5-diazabicyclo[5.4.0]undeca-5,8,10,12-tetraen-3-on
  • 7-Brom-2,3-dihydro-5-(2-pyridyl)-1H-1,4-benzodiazepin-2-on

CAS-Nummer

  • 1812-30-2

Eigenschaften

Schmelzpunkt  
pKS (pKS1) 2,76
(pKS2) 11,78

Analytik

IR-Spektrum

 

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