Lopinavir
Übersicht
Medizin
Typ
Indikationen
Anwendung
| Tagesdosis |
800 mg |
| Einzeldosis |
400 mg |
Dosierungshinweise
- Zu jeder Einzeldosis kommen noch einmal 100 mg Ritonavir.
Anwendungshinweise
- Einnahme zu den Mahlzeiten
Apotheke
Patient
- Lagerung im Kühlschrank oder max. 6 Wochen bei Zimmertemperatur, wobei
Temperaturen von > 25 °C unbedingt vermieden werden müssen.
- Keine Monopräparate, enthalten in:
- Kaletra (sinnvolle, fixe Kombination mit Ritonavir)
Pharmakologie
Typ
Bemerkungen
- Lopinavir hat eine hohe Spezifität für die
HIV-Protease von HIV-1.
- Lopinavir wird in der Leber durch Enzyme
des Cytochrom-P450-Systems (v.a. CYP3A4)
sehr rasch abgebaut.
- Bei alleiniger Gabe von Lopinavir sind
daher praktisch keine therapeutischen Plasmakonzentrationen über mehr
als einige Minuten nach einer Applikation erreichbar. Lopinavir
wird daher ausschließlich in Kombination mit Ritonavir
eingesetzt.
Resistenzmutationen in HIV
- Zu klinisch relevanten Resistenzen gegenüber der Substanz führende
Mutationen in HIV sind nachfolgend aufgeführt:
- Mindestens 8 Mutationen aus: L10F/I/R/V, K20M/R, L24l, V32I, L33F,
M46l/L, I47V/A, I50V, F53L, l54L/T/V, L63P, A71l/L/V/T, G73S, V82A/F/T,
l84V, L90M
- L76V zusammen mit weiteren PI-Mutationen
- I47V
- Daneben können folgende weitere Mutationen zu einer Resistenz beitragen:
- 5 - 7 Mutationen aus: L10F/I/R/V, K20M/R, L24l, V32I, L33F, M46I/L,
I47V/A, I50V, F53L, I54L/T/V, L63P, A71I/L/V/T, G73S, V82A/F/T, I84V,
L90M
- Mindestens 2 PRAMs
Bemerkungen
- Lopinavir wird derzeit ausschließlich in fixer Kombination mit Ritonavir
angeboten. In dieser ausgesprochen positiv zu bewertenden Kombination sorgt
niedrig dosiertes Ritonavir dafür, dass
der Abbau des höher konzentrierten Lopinavir deutlich verlangsamt wird. Es
kommt somit zu längeren wirksamen Plasmakonzentrationen von Lopinavir bei
gleichzeitig ebenfalls niedrigerer Dosierung (Booster-Effekt).
Chemie
Strukturformel
C37H48N4O5
IUPAC
- (αS)-Tetrahydro-N-((αS)-α-{(2S,3S)-2-hydroxy-4-phenyl-3-[2-(2,6-dimethylphenoxy)-acetamido]butyl}phenethyl)-α-isopropyl-2-oxopyrimidin-1(2H)-acetamid
Eigenschaften
Analytik
(1) Angabe für Handelspräparat Kaletra
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