Lorazepam

Übersicht

• Medizin
  • Intoxikation
• Chemie

Medizin

Typ

• Psychopharmakon
  • Tranquilizer
    • Benzodiazepin

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis	0,5 - 10 mg
Einzeldosis	(Schlafmittel) 0,5 mg (Akute Manien) 2,5 mg (Status epilepticus) 2 - 8 mg

Dosierungshinweise

• Beim Einsatz zur Therapie akuter manischer Schübe werden (bis die Wirkung anderer Psychopharmaka ausreichend ist) bis zu viermal täglich 2,5  mg appliziert.

Patientenhinweise

Bemerkungen

• Aufgrund seiner hohen Potenz (starke Bindung an den GABA_A-Rezeptor) ist das Missbrauchspotential von Lorazepam höher als das vieler anderer Benzodiazepine. Es ist in eine Klasse mit Substanzen wie Alprazolam und Clonazepam einzuordnen.
• Das amnestische Potential von Lorazepam ist stark ausgeprägt, was es therapeutisch für den Einsatz bei unangenehmen medizinischen Eingriffen vorteilhaft einsetzbar macht. Hier ist jedoch auch ein deutliches kriminelles Missbrauchspotential gegeben.

Handelsnamen

• Durazolam, Laubeel, Pro Dorm, Tavor, Tolid

Pharmakologie

Typ

• Psychopharmakon
  • Tranquilizer
    • Benzodiazepin

Pharmakodynamik

Wirkeintritt	(i.v.) < 5 min (p.o.) ca. 30 - 45 min (i.m.) < 60 min
Wirkdauer	6 - 12 h

Bemerkungen

• 0,5 - 1 mg Lorazepam sind wirkäquivalent zu etwa 5 mg Diazepam.

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit (BVabs)	95  %
Clearance (CLtot)	80 ml/min
Eliminationshalbwertszeit (t1/2)	13 - 14 h (- 24 h)
Extrarenale Eliminationsfraktion (Q0)	1,0
Plasmaproteinbindung (PB)	90 %
Verteilungsvolumen (Vapp)	1,3 L/kg

Resorption

• Lorazepam wird nach oraler, sublingualer oder intravenöser Applikation rasch und nahezu vollständig resorbiert.

Toxikologie

Pregnancy category

D

Bemerkungen

• Als toxisch sind Plasmakonzentrationen oberhalb 0,03 µg/l anzusehen.

Geschichtliches

• Lorazepam wurde von der Firma Wyeth entwickelt.

Intoxikation

Symptomatik

• Benommenheit
• Verwirrtheit
• Schlafneigung (meist jedoch erweckbar)
• Bewusstlosigkeit (selten)
• Zentrale Muskelrelaxation
• Nystagmus
• Ataxie
• Übelkeit, Erbrechen
• Atemdepression (selten)
• Hypotonie (selten)

Sofortdiagnostik

• Basischeck, Neurologischer Basischeck
• RR, Puls, EKG, S_aO₂

Sofortmaßnahmen

• Nach Zustand des Patienten
• Schutz gegen Auskühlung
• Bei Intoxikationen durch orale Applikation:
  • Evtl. Erbrechen auslösen
  • Evtl. Gabe von medizinischer Kohle
• NOTARZT
  • Evtl. Vorbereitung von Flumazenil (Gabe jedoch nur in schweren Fällen sinnvoll)
  • Evtl. Magenspülung

Antidot

• Flumazenil

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C₁₅H₁₀Cl₂N₂O₂

Molekülmasse

• 321,158

IUPAC

• 9-Chlor-6-(2-chlorphenyl)-4-hydroxy-2,5-diazabicyclo[5.4.0]undeca-5,8,10,12-tetraen-3-on
• (RS)-7-Chlor-5-(2-chlorphenyl)-2,3-dihydro-3-hydroxy-1H-1,4-benzodiazepin-2-on

CAS-Nummer

• 846-49-1

Eigenschaften

Schmelzpunkt	166 - 168 °C
Siedepunkt	533,8 °C
Dampfdruck	4,21 · 10-9 Pa
Löslichkeit (H2O)	0,08 mg/ml
pKS	(pKS1) 1,08 (pKS2) 11,13

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