Moclobemid

Übersicht

• Medizin
  • Pharmakologie
• Chemie

Medizin

Typ

• Antidepressivum
  • MAO-Hemmstoff
    • MAO-A-Hemmstoff

Kontraindikationen

• Gleichzeitige Behandlung mit selektiven Serotonin-Wiederaufnahme-Hemmer
  • Die Gleichzeitige Behandlung mit selektiven Serotonin-Wiederaufnahme-Hemmer und Monoaminoxidase-Hemmern ist aufgrund der Gefahr toxischer Serotonin-Konzentrationen im Gehirn kontraindiziert.
• Suizidgefahr
• Akute Verwirrtheitszustände
• Phäochromozytom
• Thyreotoxikose

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

• Schlafstörungen
• Übelkeit
• Kopfschmerzen

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis

300 - 600 mg

Handelsnamen

• Aurorix

Pharmakologie

Typ

• MAO-Hemmstoff
  • MAO-A-Hemmstoff

Pharmakodynamik

Wirkmechanismen

• Moclobemid hemmt reversibel die Isoform A der Monoaminoxidase.
  • Da der Subtyp B der Monoaminoxidase nicht gehemmt wird, kann Tyramin aus der Nahrung weiterhin abgebaut werden. Hypertensive Krisen sind so bei Tyramin-reicher Ernährung deutlich unwahrscheinlicher, als z.B. beim Einsatz von Tranylcypromin.

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit (BVabs)	55 - 90 %
Clearance (CLtot)
Eliminationshalbwertszeit (t1/2)	1 - 3 h
Extrarenale Eliminationsfraktion (Q0)	1,0
Plasmaproteinbindung (PB)	50 %
Verteilungsvolumen (Vapp)	1,2 L/kg

Resorption

• Moclobemid wird gut und rasch resorbiert. Die Einnahme der Substanz zu einer Mahlzeit verlangsamt die Resorption, ändert aber nicht ihr Ausmaß.
• Der Grund für die dennoch stark schwankende Bioverfügbarkeit ist in einem unterschiedlich stark ausgeprägten First-Pass-Effekt zu sehen: Bei einmaliger Dosierung lieft die Bioverfügbarkeit deutlich unter der bei Mehrfachapplikation.

Distribution

• Die Plasmaproteinbindung erfolgt zum größten Teil an Albumin.

Metabolisierung

• Moclobemid wird im Körper fast vollständig metabolisiert. An den Phase-1-Reaktionen sind CYP2C19 und CYP2D6 maßgeblich beteiligt.

Exkretion

• Die Exkretion erfolgt überwiegend renal.

Toxikologie

LD50	(Maus, p.o.) 730 mg/kg (Ratte, p.o.) 1300 mg/kg

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C₁₃H₁₇ClN₂O₂

Molekülmasse

• 268,739

IUPAC

• 4-Chlor-N-(2-morpholin-4-ylethyl)benzamid

CAS-Nummer

• 71320-77-9

Eigenschaften

Schmelzpunkt
log P	1,5
pKS

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pharm@zie
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