Moxonidin

Übersicht


Medizin

Typ

Indikationen

  • Essentielle arterielle Hypertonie

Arzneimittelinteraktionen

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

  • Mundtrockenheit
  • Benommenheit
  • Hypotonie
    • Besonders zu Therapiebeginn besteht die Gefahr einer ausgeprägten orthostatischen Hypotonie mit Kollapsgefahr, Kopfschmerzen und Schwindel
  • Libido- und Potenzstörungen
  • Ödeme

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis 0,2 - 0,4 mg (max. 0,6 mg)
Einzeldosis 0,2 - 0,4 mg

Anwendungshinweise

  • Die längerfristige Anwendung muss ausschleichend beendet werden, da es sonst zu einem überschießenden Blutdrucksanstieg kommen kann (Rebound Hypertonie)!

Patientenhinweise

Handelsnamen

  • Cynt, Moxonidin [...], Physiotens

Pharmakologie

Typ

Pharmakodynamik

  • Moxonidin wirkt als Agonist an postsynaptischen α2-Adrenozeptoren im ZNS, insbesondere mit Rezeptoren am Nucleus tractus solitarii, einem Zentrum der Blutdruckregulation. Durch einen Agonismus an peripheren präsynaptischen α2-Adrenozeptoren kommt es zudem zu einer  verminderten Freisetzung von Noradrenalin.
  • Für die antihypertensive Wirkung wird jedoch vor allem ein Agonismus an Imidazolin-Rezeptoren verantwortlich gemacht, die u.a. in der ventrolateralen Medulla oblongata lokalisiert sind. Hierdurch wird der Sympathikus-Tonus deutlich abgesenkt.
    • Der Agonismus an Imidazolin-Rezeptoren ist deutlich stärker ausgeprägt als bei Clonidin.

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit (BVabs)  
Clearance (CLtot)  
Eliminationshalbwertszeit (t1/2)  
Extrarenale Eliminationsfraktion (Q0)  
Plasmaproteinbindung (PB)  
tmax  
Verteilungsvolumen (Vapp)  

Resorption

Exkretion

  • Die Substanz wird vor allem renal ausgeschieden.

Toxikologie

LD50 (Ratte, p.o.) 130 mg/kg
Pregnancy category  

Geschichtliches

  • Moxonidin wurde 1980 von Beiersdorf patentiert.

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C9H12ClN5O

Molekülmasse

  • 241,682

IUPAC

  • 4-Chlor-N-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)-6-methoxy-2-methylpyrimidin-5-amin

CAS-Nummer

  • 75438-57-2

Eigenschaften

Schmelzpunkt 217 - 219 °C
pKS  

Analytik

IR-Spektrum


Sicherheit

Gefahrstoffklasse

T N

R- und S-Sätze

R-Sätze 25-51/53
S-Sätze 36/37-45-57-59-60-61
 

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