Naloxon

Übersicht

• Medizin
  • Pharmakologie
  • Notfallmedizin
• Chemie
  • Analytik

Medizin

Typ

• Antidot
  • Opiat-Antagonist

Kontraindikationen

• Behandlung mit Nefopam

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

• Pulsanstieg, Blutdruckabfall
• Schwindel, Schwitzen
• Erbrechen
• Krampfanfall
• Asystolie
• Entzugssyndrom

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis
Einzeldosis

Handelsnamen

• Naloxon [...], Narcanti

Pharmakologie

Pharmakodynamik

Wirkeintritt	(i.v.) 1 - 2 min
Wirkdauer	(i.v.) 15 - 90 min

Wirkmechanismus

• Naloxon wirkt als voller Antagonist an Opioid-Rezeptoren der Subtypen μ, δ und κ.

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit (BVabs)	< 5 %
Clearance (CLtot)	1800 ml/min
Eliminationshalbwertszeit (t1/2)	30 - 81 min (Ø 1,2 h)
Extrarenale Eliminationsfraktion (Q0)	1,0
Plasmaproteinbindung (PB)	32 - 45 % (Ø 40 %)
Verteilungsvolumen (Vapp)	2 L/kg

Bemerkungen

• Naloxon ist wegen einer hohen präsystemischen Elimination (First-Pass-Effekt) praktisch nur für die parenterale Gabe geeignet.

Bemerkungen

• Naloxon ist auch in vielen Tilidin-Präparaten zur oralen Anwendung enthalten, um dessen Verwendung als i.v. applizierbares Suchtmittel zu verhindern. Weitere Bemerkungen zu diesem Thema sind auf der Seite Tilidin zu finden.

Notfallmedizin

Indikation

• Intoxikationen mit Opiaten (mit Atemdepression)
• Diagnostisches Instrument bei unklaren Intoxikationen

Anwendung

Dosierung

• Initial 0,4 - 2 mg (i.v., i.m. oder s.c.)
• Danach (falls erforderlich) 0,4 - 2 mg alle zwei bis drei Minuten

Achtung

• Halbwertszeit viel kürzer als die der eingenommenen Opiate - Nachinjektionen bereithalten!
• Bei ateminsuffizientem Patienten immer primäre Intubation!
• Bei Opiat-Abhängigen sollte wegen der Gefahr eines gefährlichen Entzugssyndroms die Menge einer Einzeldosis reduziert und die Zeit zwischen den Einzeldosen verkürzt werden.
• Da die aus ihrem Rausch geholten Patienten oftmals aggressiv reagieren sollte
  • auf Eigenschutz geachtet werden
  • die Opiatwirkung nicht vollständig aufgehoben werden, sondern nur soweit, das keine Gefahr mehr für den Patienten besteht. 

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C₁₉H₂₁NO₄

Molekülmasse

• 327,374

IUPAC

• 12-Allyl-7,7a,8,9-tetrahydro-3,7a-dihydroxy-4aH-8,9c-iminoethanophenanthro[4,5-bcd]-furan-5(6H)-on

CAS-Nummer

• 465-65-6

Eigenschaften

Schmelzpunkt	177 - 180 °C (HCl) 200 - 205 °C
log P	0,6
pKS

Sonstige Eigenschaften

• Weißes bis leicht graues Pulver.
• Praktisch unlöslich in Wasser und Diethylether.
• HCl: Löslich in Wasser und Ethanol, praktisch unlöslich in Dichlormethan und Diethylether.

Analytik

Stas-Otto-Gang

• B-Phase

Identität

• Marquis Reagens (braunrot)
• Froehdes Reagens (blau)
• Mandelins Reagens (rot -> braun)
• Vitali-Morin-Reaktion (schwach gelb -> gelb -> orange)

Gehalt

• Wasserfreie Titration
  • In Essigsäure und Acetanhydrid (4:1) mit Perchlorsäure gegen Methylviolett.
  • 1 Äquivalent

www.BDsoft.de
pharm@zie
-
Bücher zum Thema Pharmazie bei Amazon