Raltegravir

Übersicht

Medizin

Typ

Indikationen

Kontraindikationen

Relative Kontraindikationen

  • Schwere Leberfunktionsstörungen

Arzneimittelinteraktionen

  • Induktoren und Inhibitoren von UGT1A1
    • Raltegravir sollte nur vorsichtig mit starken Induktoren (z.B. Rifampicin) oder Inhibitoren (z.B. Atazanavir) von UGT1A1 kombiniert werden, da diese zu deutlichen Veränderungen der Plasmakonzentration der Substanz führen können.
  • H+/K+-ATPase-Hemmstoffe, H2-Rezeptor-Antagonisten
    • Aufgrund einer pH-abhängigen Resorption sollte Raltegravir nur in Ausnahmefällen zusammen den genannten Arzneistoffen eingesetzt werden.

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

  • Schwindel, Müdigkeit, Schwächegefühl
  • Bauschmerzen, Blähungen mit Flatulenzen, Diarrhoe
  • Pruritus
  • Lipodystrophie
  • Hyperhidrose
  • Arthralgie

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis 800 mg
Einzeldosis 400 mg

Anwendungshinweise

  • Zweimal täglich, unabhängig von den Mahlzeiten.

Handelsnamen

  • Isentress

Pharmakologie

Typ

Pharmakodynamik

  •  

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit (BVabs)  
Clearance (CLtot)  
Eliminationshalbwertszeit (t1/2)  
Extrarenale Eliminationsfraktion (Q0)  
Plasmaproteinbindung (PB)  
tmax  
Verteilungsvolumen (Vapp)  

Resorption

Metabolisierung

Geschichtliches

  • Raltegravir wurde von Merck & Co. entwickelt und im Oktober 2007 in den USA zugelassen. Die Zulassung in Europa erfolgte im Dezember 2007.
  • Von ersten klinisch relevanten Resistenzen wurde bereits wenige Monate nach der Markteinführung berichtet.

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C20H21FN6O5

Molekülmasse

  • 444,43

IUPAC

  •  

CAS-Nummer

  • 518048-05-0

Eigenschaften

Schmelzpunkt  
pKS  

Analytik

IR-Spektrum

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