Tranexamsäure

Synonym

Tranexamic acid [engl.]

Übersicht

Medizin
- Pharmakologie
Chemie
- Analytik

Medizin

Typ

Antifibrinolytikum

Indikationen

Zahnextraktion oder Zahnfleischblutungen bei Hämophilie
Generalisierte und/oder lokale Hyperfibrinolyse
Antidot bei Überdosierung von Fibrinolytika
Hereditäres Angioödem (HAE)

Kontraindikationen

Blutungen im Bereiche der Niere und Harnwege
- Gefahr der Verstopfung der Harnleiter mit nachfolgendem Urinstau!
Erhöhte Thromboseneigung
Sepsis, DIC (Disseminierte Intravasale Gerinnung)
Stillzeit

Arzneimittelinteraktionen

Faktor XI
- Erhöhtes Thromboserisiko

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

Allergische Reaktionen, Exantheme
Erhöhtes Thromboserisiko (mit nachfolgend erhöhtem Risiko für Embolien und Apoplex)
Herzrhythmusstörungen (Vorhofflimmern)
Sehstörungen
- Schäden an der Netzhaut sind für Tierversuche beschrieben

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis

Einzeldosis

Anwendungshinweise

Die Einnahme kann unabhängig von den Mahlzeiten erfolgen.

Handelsnamen

Cyklokapron

Pharmakologie

Typ

Antifibrinolytikum

Pharmakodynamik

Wirkmechanismus

Tranexamsäure bindet kompetitiv an eine Lysin-Bindungsstelle in der "Kringle"-Region auf Plasminogen und verhindert so dessen Aktivierung zum fibrinolytisch wirksamen Plasmin. In höherer Dosierung bindet aus direkt an bereits aktiviertes Plasmin und hemmt dieses irreversibel.
- Tranexamsäure ist bei gleicher Konzentration etwa 10mal stärker wirksam als Aminocapronsäure.
- Bei Konzentrationen bis 1 mg/ml führt Tranexamsäure nicht selbst zu einer Plättchenaktivierung.

Bemerkungen

Beim Einsatz beim hereditären Angioödem führt die Hemmung der Plasminbildung und -aktivität durch eine Verminderung der Plasmin-induzierten Aktivierung des Komplementsystem-Bestandteils C1 zu einer Reduktion der Anfälle.

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit (BV_abs) 30 - 50 %

Clearance (CL_tot) 120 ml/min

Eliminationshalbwertszeit (t_1/2) 2 h

Extrarenale Eliminationsfraktion (Q₀) < 0,05

Plasmaproteinbindung (PB) ca. 3 %

Verteilungsvolumen (V_app) 0,3 L/kg

Distribution

Die Plasmaproteinbindung bei therapeutischen Arzneistoffkonzentrationen kommt ausschließlich durch die Bindung an Plasminogen zustande. Eine Bindung an Albumin findet nicht statt.

Metabolisierung

Tranexamsäure wird nur in geringem Ausmaß (< 5 %) in der Leber verstoffwechselt. Als Metaboliten im Urin können Carboxylsäure (1 % der verabreichten Dosis) und die acetylierte Form von Tranexamsäure (0,1 % der verabreichten Dosis) gefunden werden.