Vildagliptin

Übersicht

• Medizin
  • Pharmakologie
• Chemie
  • Analytik

Medizin

Typ

• Antidiabetikum
  • Orales Antidiabetikum
    • DPP-4-Inhibitor

Indikationen

• Diabetes mellitus, Typ 2
  • In Kombination mit Sulfonylharnstoffen, Metformin oder PPARγ-Agonisten

Kontraindikationen

Absolute Kontraindikationen

• Diabetes mellitus, Typ 1
• Ketoazidose
• Schwere Leberfunktionsstörungen
• Schwangerschaft

Relative Kontraindikationen

• Niereninsuffizienz
• Herzinsuffizienz der Stufen NYHA III - IV
• Stillzeit

Arzneimittelinteraktionen

• Bislang keine klinisch relevanten bekannt

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

• Erkältungssymptome
• Kopfschmerzen, Schwindel
• Übelkeit
• Tremor
• Leberschäden (evtl.)

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis	50 - 100 mg
Einzeldosis	25 - 100 mg

Anwendungshinweise

• Die normale Tagesdosis beträgt 50 mg bei Kombination mit Sulfonylharnstoffen, bzw. 100 mg bei Kombination mit Metformin oder PPARγ-Agonisten. Die Dosis kann einmal täglich morgens oder aufgeteilt in zwei gleich große Einzeldosen morgens und abends eingenommen werden.

Handelsnamen

• Galvus

Pharmakologie

Typ

• Antidiabetikum
  • Orales Antidiabetikum
    • DPP-4-Inhibitor

Pharmakodynamik

Wirkmechanismen

• Vildagliptin hemmt irreversibel das Enzym Dipeptidylpeptidase Typ 4 (DPP4).

Pharmakokinetik

Eliminationshalbwertszeit (t1/2)	ca. 3 h
Bioverfügbarkeit	ca. 85 %
tmax	ca. 100 min
Plasmaproteinbindung	< 10 %
Verteilungsvolumen	ca. 1 L/kg

Resorption

• Der Arzneistoff wird nach peroraler Aufnahme rasch aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert.
• Maximale Plasmakonzentrationen wurden nach durchschnittlich 1,7 h bei Einnahme auf nüchternen Magen und nach 2,5 h bei Einnahme nach einer Mahlzeit erreicht. Die Bioverfügbarkeit wurde nicht verändert.

Metabolisierung

• Vildagliptin wird unabhängig vom Cytochrom-P450-System verstoffwechselt. 
• Etwa 69 % der aufgenommenen Dosis werden metabolisiert, wobei mit 57 % die Hydrolyse der Cyano-Gruppe der wichtigste Metabolisierungsweg ist. Der so entstehende Carbonsäure-Metabolit ist nicht mehr pharmakologisch aktiv.
• Weitere 4 % der Dosis werden durch Hydrolyse des Amids metabolisiert. Auch die durch den Arzneistoff angegriffene DPP4 trägt teilweise zur Hydrolyse von Vildagliptin bei.

Exkretion

• Die Substanz wird zu über 85 % renal ausgeschieden, der Rest findet sich in den Fäzes.

Geschichtliches

• Vildagliptin wurde nach Dr. Edwin Villhauer benannt, dem Entdecker der DPP-4-Inhibitoren.

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C₁₇H₂₅N₃O₂

Molekülmasse

• 303,41

IUPAC

• (2S)-{((3-Hydroxyadamantan-1-yl)amino)acetyl}pyrrolidin-2-carbonitril

CAS-Nummer

• 274901-16-5

Eigenschaften

Schmelzpunkt
pKS

Sonstige Eigenschaften

• Weißes bis leicht graues kristallines Pulver.
• Sehr gut löslich in Wasser und organischen Lösungsmitteln.

Analytik

IR-Spektrum

www.BDsoft.de
pharm@zie
-
Bücher zum Thema Pharmazie bei Amazon