Aldosteron-Antagonisten

Medizin

Hyperaldosteronismus (primärer und sekundärer)
Ödeme
- Zur Ausschwemmung von Ödemen bei chronischer Herzmuskelinsuffizienz, die mit einer kombinierten Therapie von Herzglykosiden und anderen Saluretika nicht oder nur unzureichend mobilisiert werden konnten.
- Zur Ausscheidung von Ödemen bei Leberzirrhose, die zum Teil auf einem erhöhten Aldosteron-Spiegel durch reduzierten Abbau in der Leber beruhen.
Blockade von Mineralokortikoid-Wirkungen bei Therapie mit Glukokortikoiden (z.B. bei nephrotischem Syndrom).

Hyperkaliämie (v.a. bei Niereninsuffizienz) + Azidose
Hyponatriämie (v.a. bei der Kombination mit anderen Saluretika)
Durch Bindung an Estrogen- bzw. Testosteronrezeptoren:
- Bei Frauen: Amenorrhoe, Hirsutismus, Spannungsgefühl in den Brüsten
- Bei Männern: Gynäkomastie, Impotenz
Gastrointestinale Beschwerden
Exantheme

Aldosteron-Antagonisten wie Spironolacton wirken am Ende des distalen Tubulus und am Sammelrohr:

Hier besetzen sie den zytoplasmatischen Aldosteron-Rezeptor, ohne jedoch eine Wirkung hervorzurufen.
Dadurch kann Aldosteron nicht zusammen mit seinem Rezeptor in den Zellkern eindringen, und es unterbleibt die Synthese Aldosteron-induzierter Proteine (AIPs), d.h. von Natriumkanälen, Cytochromoxidase und Na⁺/K⁺-ATPase.
- Nach der Zufuhr von Aldosteron-Antagonisten werden daher Na⁺-Ionen vermehrt, K⁺- und H⁺-Ionen aber vermindert ausgeschieden.
- Ihre Wirkung setzt - aufgrund des Wirkmechanismus - relativ langsam ein, hält dann jedoch lange an.
  - So ist mit einer merklichen Wirkung nicht vor einigen Tagen zu rechnen, da vor dem Eintreten der Wirkung erst noch vorhandene AIPs funktionsuntüchtig werden müssen.
Der Effekt ist um so größer, je mehr Na⁺ dem distalen Tubulusepithel angeboten wird (z.B. nach Gabe eines Thiazid-Diuretikums) und je stärker die aktuelle Aldosteron-Wirkung ist (hoch z.B. bei Leberzirrhose).
Aufgrund der Angriffstelle sind die Kaliumverluste praktisch vernachlässigbar.
Der erzielbare natriuretische Effekt ist mit 2 - 4 % relativ gering.

Der Begriff "Kaliumsparer" wird auch für die Cycloamidin-Derivate verwendet, diese wirken jedoch über andere Mechanismen und sind somit keine Aldosteron-Antagonisten.