Darunavir

Übersicht

• Medizin
  • Pharmakologie
• Chemie
  • Analytik

Medizin

Typ

• Virustatikum
  • HIV-Protease-Inhibitor

Indikationen

• HIV-Erkrankung, AIDS

Kontraindikationen

Relative Kontraindikationen

• Schwere Leberfunktionsstörungen
• Allergie gegen Sulfonamide

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

• Gastrointestinale Beschwerden, Erbrechen, Diarrhoe
• Kopfschmerzen, Schwindel
• Hypertriglyceridämie
• Allgemeine Erschöpfung und Kraftlosigkeit
• Schlafstörungen

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis	1200 mg (+ 200 mg Ritonavir)
Einzeldosis	600 mg (+ 100 mg Ritonavir)

Anwendungshinweise

• Die Einnahme sollte zu den Mahlzeiten erfolgen, da eine gleichzeitige Nahrungsaufnahme die Bioverfügbarkeit erhöht.

Handelsnamen

• Prezista

Pharmakologie

Typ

• Virustatikum
  • HIV-Protease-Inhibitor

Pharmakodynamik

Pharmakokinetik

Eliminationshalbwertszeit (t1/2)
Bioverfügbarkeit
tmax
Plasmaproteinbindung

Metabolisierung

• Wie praktisch alle HIV-Protease-Inhibitoren wird auch Darunavir vor allem über CYP3A4 abgebaut.

Resistenzmutationen in HIV

• Zu klinisch relevanten Resistenzen gegenüber der Substanz führende Mutationen in HIV sind nachfolgend aufgeführt:
  • Mindestens 4 Mutationen aus: V11I, V32I, L33F, I47V, I50V, I54L/M, G73S, L76V, I84V, L89V
• Daneben können folgende weitere Mutationen zu einer Resistenz beitragen:

  • Mindestens 3 Mutationen aus: V11I, V32I, L33F, I47V, I50V, I54L/M, G73S, L76V, I84V/L

Geschichtliches

• Seit dem 23.06.2006 in den USA zugelassen. Die Zulassung erfolgte zunächst unter besonderen Bedingungen, so sind in nächster Zeit z.B. weitergehende Daten zum Nutzen und zur Sicherheit vorzulegen.

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C₂₇H₃₇N₃O₇S

Molekülmasse

• 547,665

IUPAC

• [(1S,5R,8R)-4,6-Dioxabicyclo[3.3.0]oct-8-yl]-N-[(2S,3R)-4-[(4-aminophenyl)sulfonyl-(2-methylpropyl)amino]-3-hydroxy-1-phenyl-butan-2-yl]carbamat

CAS-Nummer

Eigenschaften

Schmelzpunkt
pKS

Analytik

IR-Spektrum

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