Brotizolam

Übersicht

• Medizin
  • Pharmakologie
  • Intoxikation
• Chemie

Medizin

Typ

• Hypnotikum
• Sedativum
  • Benzodiazepin
    • Kurzwirkendes Benzodiazepin

Kontraindikationen

Absolute Kontraindikationen

• Akutes Engwinkelglaukom
• Akute Intoxikationen mit Ethanol oder zentral dämpfenden Pharmaka (z.B. Analgetika, Hypnotika, Neuroleptika)
• Medikamenten-, Drogen- oder Alkoholabhängigkeit
• Myasthenia gravis pseudoparalytica
• Schlafapnoesyndrom
• Schwangerschaft und Stillzeit
  • Die Anwendung hoher Dosen in der späteren Phase der Schwangerschaft sowie in der Stillzeit kann beim Neugeborenen/Säugling zu Muskelhypotonie führen.
• Schwere Leber- und Nierenfunktionsstörungen
• Spinale und zerebellare Ataxien
• Überempfindlichkeit gegenüber Benzodiazepinen

Relative Kontraindikationen

• Obstruktive Atemwegserkrankungen (z.B. Asthma bronchiale)

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

• Anterograde Amnesie (häufig)

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis	0,125 - 0,25 mg
Einzeldosis	0,125 - 0,25 mg

Anwendungshinweise

• Einmal täglich, bevorzugt abends

Patientenhinweise

Bemerkungen

• Brotizolam zeigt eine gute hypnotische Wirksamkeit, die durch rasche Toleranzentwicklung bei wiederholter Einnahme jedoch abnimmt.
• Verschreibungspflichtig

Handelsnamen

• Lendormin

Pharmakologie

Pharmakodynamik

• Aktive Metaboliten

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit (BVabs)	48 - 95 % (Ø 70 %)
Clearance (CLtot)	110 ml/min
Eliminationshalbwertszeit (t1/2)	3,6 - 7,9 h (Ø 4,4 h) (bei älteren Patienten bis 19,5 h)
Extrarenale Eliminationsfraktion (Q0)	1,0
Plasmaproteinbindung (PB)	90 %
tmax	ca. 1 h
Verteilungsvolumen (Vapp)	0,7 L/kg

Resorption

• Brotizolam wird nach peroraler Applikation stark individuell verschieden aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert.

Toxikologie

• Bei abruptem Absetzen entwickelt sich schnell eine ausgeprägte "rebound insomnia".

Geschichtliches

• 1976 bei Takeda in Japan entwickelt.

Intoxikation

Symptomatik

• Benommenheit
• Verwirrtheit
• Schlafneigung (meist jedoch erweckbar)
• Bewusstlosigkeit (selten)
• Zentrale Muskelrelaxation
• Nystagmus
• Ataxie
• Übelkeit, Erbrechen
• Atemdepression (selten)
• Hypotonie (selten)

Sofortdiagnostik

• Basischeck, Neurologischer Basischeck
• RR, Puls, EKG, S_aO₂

Sofortmaßnahmen

• Nach Zustand des Patienten
• Schutz gegen Auskühlung
• Bei Intoxikationen durch orale Applikation:
  • Evtl. Erbrechen auslösen
  • Evtl. Gabe von medizinischer Kohle
• NOTARZT
  • Evtl. Vorbereitung von Flumazenil (Gabe jedoch nur in schweren Fällen sinnvoll)
  • Evtl. Magenspülung

Antidot

• Flumazenil

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C₁₅H₁₀BrClN₄S

Molekülmasse

• 393,69

IUPAC

• 2-Brom-4-(2-chlorphenyl)-9-methyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin

CAS-Nummer

• 57801-81-7

Eigenschaften

Schmelzpunkt	212 - 214 °C
pKS

Sonstige Eigenschaften

Bemerkungen

• Brotizolam ist kein echtes Benzodiazepin, sondern ein Thienodiazepin.

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