Amphetamine

Vom Amphetamin abgeleitete Substanzen mit vorwiegend stimulierenden Wirkungen auf das ZNS.

Medizin

Heute vor allem als Rauschmittel verwendet. Daneben werden einige Substanzen noch z.B. bei ADHS und Narkolepsie eingesetzt.

Amphetamine steigern das Selbstbewusstsein, führen zu Euphorie, geben das Gefühl von Stärke, mindern den Appetit, ermöglichen körperliche Dauerleistungen, verringern das Schlafbedürfnis und führen (dosis- bzw. stoffabhängig) zu Halluzinationen.

Der Wirkmechanismus der Amphetamine gleicht dem der Katecholamine.
Amphetamine wirken zentral und peripher als indirekte Sympathomimetika.
Sie führen zu einer vermehrten präsynaptischen Ausschüttung von Dopamin und anderen Katecholaminen und wirken als MAO-Hemmstoffe. Gleichzeitig erregen sie 5-HT-Rezeptoren und führen im Tierversuch zu einer Abnahme der Serotonin-Konzentration in den Neuronen.
Die regelmäßige Anwendung von Amphetaminen führt rasch zur Toleranzbildung.

Amphetamine werden nahezu ausschließlich oral appliziert; Inhalation und parenterale Applikation sind jedoch ebenfalls möglich.
Sie werden gut über die Schleimhäute resorbiert und überwinden aufgrund ihrer Lipophilie und Größe die Blut-Liquor-Schranke leicht.
Die Biotransformation findet in der Leber statt. Hier wird entweder die Seitenkette desaminiert, oder der aromatische Ring zu p-Hydroxyamphetamin hydroxyliert, das anschließend renal ausgeschieden wird.
Durch Azidifizierung des Harns lassen sich zusätzlich bis zu 80 % des noch nicht metabolisierten Amphetamins eliminieren.

Häufiger Konsum kann nach einigen medizinischen Studien zu einer merklichen Schädigung des Gehirns, besonders des Kurzzeitgedächtnisses führen.

Amphetamine wurden zeitweise legal als Appetitzügler und Aufputschmittel eingesetzt. Aufgrund ihres hohen Suchtpotentials sind sie heute jedoch nicht mehr als Arzneistoffe im Einsatz.
Derzeit einzige Ausnahme ist Methylphenidat, das zur Therapie hyperaktiver und konzentrationsschwacher Kinder eingesetzt wird.
Die aufputschenden Eigenschaften der Amphetamine wurden bei den "Designerdrogen" meist weiter verstärkt. Oft zeigen diese Substanzen auch eine halluzinogene Wirkung.
Aufgrund ihrer aufputschenden Wirkung wurden die Substanzen früher auch als "Weckamine" bezeichnet.

Amphetamine wie z.B. "Ecstasy" (MDMA) gelten bei vielen Jugendlichen als ungefährliche "Modedrogen". Da jedoch auch Todesfälle in Verbindung mit der Einnahme von MDMA berichtet werden, ist diese Ungefährlichkeit anzuzweifeln.

Nach Zustand des Patienten; meist ist eine Flüssigkeitssubstitution geboten.
NOTARZT
- Bei Hypertonie Einsatz von β-Adrenozeptor-Antagonisten, Glyceroltrinitrat oder ACE-Hemmern.
- Bei maligner Hyperthermie kann eine Relaxation durch Dantrolen in Erwägung gezogen werden.
- Bei Krampfanfällen können Benzodiazepine eingesetzt werden.

Die Grundstruktur der Amphetamine ist das auch unter dem Namen Amphetamin geführte β-Phenylisopropylamin.
Durch Methylierung der Aminogruppe erhält man das stärker und länger anhaltend stimulierende Methamphetamin.
Die Einführung von Methoxygruppen am Phenylring ist charakteristisches Merkmal der meisten vom Amphetamin abgeleiteten "Designerdrogen":