Abacavir (ABC)
Übersicht
Medizin
Typ
Indikationen
Kontraindikationen
- Ethanol
- Verlangsamter Abbau durch Kompetition um das metabolisierende Enzym
- Überempfindlichkeitsreaktionen mit Fieber und Exanthem
(3 - 7 %)
- Ein erhöhtes Risiko
für dieses Abacavir-induzierte Hypersensitivitätssyndrom haben Patienten
mit mit der gemeinsamen Eigenschaft HLA-B 5701, HLA-DR7 und HLA-DQ3,
oder Patienten, die Abacavir als initiale Therapie erhalten.
- Die Beschwerden treten normalerweise zwischen der ersten und vierten Behandlungswoche auf. Nach Absetzen des Medikamentes,
klingen die Beschwerden innerhalb von ein bis zwei Tagen ab.
- Cave: Bei Reexposition sind lebensbedrohliche allergische Reaktionen
möglich!
- Kopfschmerz, Abgeschlagenheit
- Übelkeit, Erbrechen
- Laktatazidose (selten)
- Hepatomegalie (selten)
Anwendung
| Tagesdosis |
600 mg |
| Einzeldosis |
300 mg |
Anwendungshinweise
- Die Einnahme kann unabhängig von den Mahlzeiten erfolgen.
Pharmakologie
Typ
- Abacavir kann über die Blut-Hirn-Schranke ins ZNS gelangen. Die Konzentration im Liquor entspricht ca. 1/3 der Plasmakonzentrationen.
Exkretion
- Die Ausscheidung erfolgt renal, wobei etwa 85 % in aufgenommen Substanz in
Form der Metaboliten gefunden werden.
Bemerkungen
- Abacavir wird im Körper zum Triphosphat umgebaut, das die eigentlich
aktive Substanz darstellt.
Resistenzmutationen in HIV
- Eine klinische Resistenz gegen die Substanz besteht bei den folgenden
Virus-Mutationen:
- Mindestens 4 - 5 Mutationen aus M41L, D67N, L74V, M184V, L210W, T215Y/F
- Vorliegen der Kombination von K65R, L74V, 115F und M184V
- Q151M (v.a. mit A62V, F77L, F116Y)
- T69SSX (Insertion)*
- K65R (Resistenz möglich)
Chemie
Strukturformel
C14H18N6O
IUPAC
- (1S,4R)-4-[2-Amino-6-(cyclopropylamino)-9H-purin-9-yl]cyclopent-2-en-1-methanol
Eigenschaften
Sonstige Eigenschaften
- H2SO4: Löslich in Wasser (77 mg/mL)
Analytik
IR-Spektrum
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