Amilorid

Keine Monopräparate
- In Kombination mit Kombination mit Hydrochlorothiazid z.B. Amiloretik, Amilorid comp. [...], Amilorid/HCT, Diursan
- In Kombination mit Furosemid z.B. Diaphal

Pharmakologie

Typ

Diuretikum
- Saluretikum
  - Cycloamidin-Derivat

Pharmakodynamik

Wirkeintritt ca. 1 - 2 h

Wirkdauer ca. 10 - 24 h

Wirkmechanismus

Amilorid hemmt direkt den epithelialen Natriumkanal (ENaC). Dieser Kanal findet sich unter anderem in den distalen Nephronen in der Niere und sorgt dort für die Wiederaufnahme von Na⁺ aus dem Primärharn. Amilorid führt durch die Hemmung der Na⁺-Wiederaufnahme zu einer erhöhten Ausscheidung von Na⁺ und nachfolgend Wasser, ohne die Ausscheidung von K⁺ zu erhöhen.
- ENaC findet man auch an den Geschmackssinneszellen auf der Zunge und im Rachenraum. Der Rezeptor ist dort an der Wahrnehmung salzigen Geschmacks involviert. Amilorid als selektiver Inhibitor wird daher auch in der Erforschung des Geschmacksinns eingesetzt.

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit (BV_abs) > 50 %

Clearance (CL_tot) ca. 600 ml/min

Eliminationshalbwertszeit (t_1/2) 18 - 20 h
(andere Quelle) 6 - 9 h

Extrarenale Eliminationsfraktion (Q₀) < 0,5

Plasmaproteinbindung (PB) 40 %

t_max
3 - 4 h

Verteilungsvolumen (V_app) ca. 15 L/kg

Resorption

Amilorid wird nach oraler Gabe rasch und zu großen Teilen aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert. (Nach einer anderen Quelle werden jedoch nur 15 - 30 % des peroral zugeführten Arzneistoffs resorbiert.)

Metabolisierung

Die Metabolisierung ist nur gering ausgeprägt.

Elimination

Amilorid wird renal und biliär ausgeschieden.

Bemerkungen

Aufgrund der langen Halbwertszeit ist Amilorid deutlich schlechter steuerbar, als Triamteren.
Im Gegensatz zu den Thiazid-Diuretika verursacht Amilorid keine Harnsäure-Retention, da Amilorid eine schwache Base ist.