Ramipril

Übersicht

• Medizin
  • Pharmakologie
• Chemie

Medizin

Typ

• Antihypertensivum
  • ACE-Hemmer

Indikationen

• Hypertonie

Kontraindikationen

Absolute Kontraindikationen

• Nierenarterienstenose (beidseitig oder bei Einzelniere)
  • Da dort die glomeruläre Filtrationsrate nur bei bestehender Kontraktion durch Angiotensin II aufrecht erhalten wird. Beim Wegfall dieses Effekts kann es zur Niereninsuffizienz kommen.
• Nierentransplantation
• Primärer Hyperaldosteronismus
• Schwangerschaft, Stillzeit
  • Einschränkung der Fruchtwasser und Milchproduktion

Relative Kontraindikationen

• Autoimmun- und Kollagenkrankheiten
• Nierenfunktionsstörungen
  • Bei bestehender Nierenfunktionsstörung sind die Gefahren der sonst sehr seltenen Nebenwirkungen (z.B. akutes Nierenversagen, Leukopenie) deutlich erhöht.
• Obstruktive Lungenerkrankungen

Arzneimittelinteraktionen

• Allopurinol
  • Bei gemeinsamer Einnahme evtl. leicht erhöhtes Risiko für immunologische Reaktionen wie Leukopenie oder Stevens-Johnson-Syndrom, insbesondere bei Vorliegen einer Niereninsuffizienz
• Antihypertensiva
  • Gegenseitige Verstärkung der antihypertensiven Wirkung
• Kaliumsparende Diuretika (z.B. Aldosteronantagonisten), Kaliumsalze, Ciclosporin
  • Gefahr von Hyperkaliämien
• Lithium
  • Erhöhung der Lithium-Plasmakonzentration
• Narkotika
  • Verstärkung der blutdrucksenkenden Wirkung
• Nicht-steroidale Antiphlogistika
  • Abschwächung der blutdrucksenkenden Wirkung

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

• Reizhusten (5 - 15 % der Patienten)
• Geschmacksstörungen
• Allergische Hautreaktionen
• Hyperkaliämie
• Akutes Nierenversagen (sehr selten)
• Angioneurotisches Ödem
• Leukopenie, Thrombozytopenie (selten)
• Agranulozytose
• Proteinurie
• Kopfschmerzen
• Übelkeit
• Schwindelgefühl
• Hypotonie
• Diarrhoe
• Muskelkrämpfe
• Photosensibilisierung
• Cholestase

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis	2,5 - 5 mg (max. 10 mg)
Einzeldosis	2,5 mg

Anwendungshinweise

• Maximale Dosierung 10 mg/d.
• Einmal- bis zweimal täglich.

Patientenhinweise

Lagerung

• Nicht über 25 °C

Bemerkungen

• Verschreibungspflichtig

Handelsnamen

• Delix, Ramipril [...], Vesdil

Pharmakologie

Typ

• ACE-Hemmer

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit (BVabs)	45 %
Clearance (CLtot)	80 ml/min
Eliminationshalbwertszeit (t1/2)	13 - 17 h
Extrarenale Eliminationsfraktion (Q0)	0,4
Plasmaproteinbindung (PB)	55
Verteilungsvolumen (Vapp)	1,2 L/kg

Die meisten angegebenen Daten beziehen sich auf den rasch gebildeten aktiven Metaboliten Ramiprilat.

Toxikologie

LD50	(Ratte, p.o.) > 10000 mg/kg (Ratte. i.v.) 600 mg/kg (Maus, p.o.) 10048 mg/kg (Maus, i.v.) 1100 mg/kg (Hund, p.o.) > 1000 mg/kg (Hund, i.v.) > 250 mg/kg

Geschichtliches

• Am 26.09.1990 in Deutschland zugelassen und am 01.10.1990 von Hoechst als Delix^®, sowie am 15.10.1990 von Astra Chemicals unter dem Handelsnamen Vesdil^® eingeführt.

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C₂₃H₃₂N₂O₅

Molekülmasse

• 416,511

IUPAC

• (2S,3aS,6aS)-1-{(S)-N-[(S)-1-Ethoxycarbonyl-3-phenylpropyl]alanyl}-octahydrocyclopenta[b]pyrrol-2-carbonsäure

CAS-Nummer

• 87333-19-5

Eigenschaften

Schmelzpunkt
pKS	3,1 5,6

Bemerkungen

• Wirkform ist die unter Abspaltung von Ethanol entstehende freie Säure.

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