Posaconazol

Übersicht

• Medizin
  • Pharmakologie
• Chemie
  • Analytik

Medizin

Typ

• Antimykotikum

Indikationen

• Perorale Therapie invasiver Mykosen (Aspergillosen, Fusariosen, Chromoblastomykosen, Myzetome, Kokzidioidomykosen)

Kontraindikationen

• Schwangerschaft, Stillzeit

Arzneimittelinteraktionen

• H₂-Rezeptor-Antagonisten, H⁺/K⁺-ATPase-Hemmer
• Induktoren von P-Glykoprotein (z.B. Rifampicin, Rifabutin, Phenytoin)
• Inhibitoren von P-Glykoprotein (z.B. Verapamil, Ciclosporin, Guanidin, Clarithromycin, Erythromycin)
• Induktoren von CYP3A4
• Inhibitoren von CYP3A4

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

• Kopfschmerzen (8 %)
• Übelkeit (6 %)

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis	800 mg
Einzeldosis	400 mg

Anwendungshinweise

• Einnahme zu einer Mahlzeit oder gelöst in Nahrungsergänzungsmittel

Patientenhinweise

Bemerkungen

• Im Tierversuch wurden reproduktionstoxische Wirkungen gefunden.

Handelsnamen

• Noxafil

Pharmakologie

Typ

• Antimykotikum
  • Azol-Antimykotikum

Pharmakodynamik

Pharmakokinetik

Eliminationshalbwertszeit (t1/2)	20 - 66 h (Ø 35 h)
Bioverfügbarkeit
tmax	5 h
Plasmaproteinbindung

Resorption

• Die Einnahme des Arzneistoffs zu fettreicher Mahlzeit erhöht die Resorptionsrate um das 2,6- bis 4fache, weshalb die Einnahme zu einer Mahlzeit erfolgen sollte.

Metabolisierung

• Posaconazol wird über die UDP-Glucuronidierung metabolisiert und ist ein Substrat für P-Glykoprotein.
• Die Substanz hemmt CYP3A4.

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C₃₇H₄₂F₂N₈O₄

Molekülmasse

• 700,778

IUPAC

•  4-[4-[4-[4-[[(3R,5S)-5-(2,4-Difluorphenyl)-5-(1,2,4-triazol-1-ylmethyl)oxolan-3-yl]methoxy]phenyl]piperazin-1-yl]phenyl]-2-[(2R,3R)-2-hydroxypentan-3-yl]-1,2,4-triazol-3-on

CAS-Nummer

Eigenschaften

Schmelzpunkt
pKS

Analytik

IR-Spektrum

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