Caspofungin

Übersicht

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Medizin

Typ

• Antimykotikum
  • Echinocandin-Antimykotika

Indikationen

• Invasive Candida-Infektionen und Aspergillosen

Kontraindikationen

Arzneimittelinteraktionen

• Ciclosporin
  • Erhöhung der Plasmakonzentration des Ciclosporins
• Tacrolimus
  • Erniedrigung der Plasmakonzentration des Tacrolimus
• Carbamazepin, Dexamethason, Efavirenz, Nevirapin, Phenytoin, Rifampicin
  • Erniedrigung der Plasmakonzentration von Caspofungin (selten)

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

• Kopfschmerzen
• Fieber, Schwitzen, Schüttelfrost
• Entzündliche Reaktionen an der Infusionsstelle (Phlebitis)
• Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen
• Hautauschlag, Juckreiz 
• Anämie

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis	(initial) 70 mg (danach) 50 mg
Einzeldosis

Dosierungshinweise

• Dosisreduktion bei schweren Leberfunktionsstörungen.

Bemerkungen

• Caspofungin gilt als der aktuelle Goldstandard in der Behandlung lebensbedrohlicher systemischer Mykosen, da es ein deutlich günstigeres Nebenwirkungsprofil aufweist als das vorher verwendete Amphotericin B.

Handelsnamen

• Cancidas, Caspofungin MSD

Pharmakologie

Pharmakodynamik

Wirkspektrum

• Aspergillus, Candida, Histoplasma capsulatum, Coccidioides immitis
• Unwirksam bei: Cryptococcus neoformans, Fusarium, Trichosporon und Zygomyceten

Wirkmechanismus

• Caspofungin hemmt die β-(1,3)-d-Glukan-Synthase, ein Enzym, das bei Pilzen für den Aufbau des essentiellen Zellwandbausteines β-(1,3)-d-Glukan verantwortlich ist.

Pharmakokinetik

HWZElimination	9 - 11 h
Bioverfügbarkeit
tmax
Plasmaproteinbindung	ca. 96 %

Resorption

• Caspofungin wird nach oraler Applikation nicht aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert, so dass es parenteral (i.v.) verabreicht werden muss.

Metabolisierung

• Die Substanz wird in der Leber teilweise zu unwirksamen Metaboliten biotransformiert.

Exkretion

• Etwa 35 % der Substanz werden mit den Fäzes, etwa 41 % über die Nieren eliminiert.

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C₅₂H₈₈N₁₀O₁₅

Molekülmasse

• 1093,34

IUPAC

• N-{(2R,6S,9S,11R,12S,14aS,15S,20S,23S,25aS)-12-[(2-Aminoethyl)amino]-20[(R)-3-amino-1-hydroxypropyl]-23-[(1S,2S)-1,2-dihydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)ethyl]-2,11-15-trihydroxy-6-[(R)-1-hydroxyethyl]-5,8,14,19,22,25-hexaoxotetracosahydro-1H-dipyrrolo[2,1-c:2',1'-l][1,4,7,10,13,16]hexaazacyclohenicosin-9-yl}-10,12-dimethyltetradecanamid

Bemerkungen

• Caspofungin ist ein halbsynthetisches Lipopeptid, dessen Ausgangssubstanz das aus Glarea lozoyensis (Pilz) gewonnene Pneumocandin B₀ ist.

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