Nevirapin (NVP)

Übersicht

Medizin

Typ

Indikationen

Kontraindikationen

  • Niereninsuffizienz
  • Leberschäden, Hepatitis
  • Myalgie

Arzneimittelinteraktionen

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

  • Exantheme (sehr häufig)
    • In Studien traten bei bis zu 35,4 % der Patienten Exantheme auf, davon waren 6,6 % schwerwiegend.
    • Exantheme treten überwiegend während der ersten 40 Tage auf. Sind bis zur 6. Woche keine aufgetreten, so sinkt das Risiko für ihr Auftreten im weiteren Therapieverlauf auf unter 1,5 %.
    • Das Risiko allergischer Reaktionen scheint durch eine einschleichende Dosierung verringert werden zu können.
  • Leberschäden (1 %)
    • Leberschäden treten unter der Therapie mit Nevirapin zwar selten auf, können dann aber lebensbedrohlich sein. Eine regelmäßige, engmaschige Kontrolle der Leberwerte (insbesondere der Transaminasen), v.a. während der ersten 8 Wochen der Therapie, ist daher zu empfehlen.
  • Stevens-Johnson-Syndrom (ca. 0,5 %)
  • Übelkeit, Erbrechen
  • Kopfschmerzen
  • Myalgie

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis 400 mg
Einzeldosis 200 mg

Dosierungshinweise

  • Während der ersten 14 Tage der Therapie sollte nur einmal täglich 200 mg eingenommen werden.

Anwendungshinweise

  • Einnahme unabhängig von den Mahlzeiten.

Bemerkungen

  • Nevirapin kann auch während einer Schwangerschaft eingesetzt werden, daher eignet es sich zur Prävention einer Übertragung des HI-Virus von der Mutter auf das ungeborene Kind.

Handelsnamen

  • Viramune

Pharmakologie

Typ

Pharmakokinetik

Eliminationshalbwertszeit (t1/2) ca. 45 h
Bioverfügbarkeit 84 - 100 % (Ø 93 %)
tmax  
Plasmaproteinbindung ca. 60 %

Distribution

  • Nevirapin passiert die Blut-Hirn-Schranke und erreicht auch im Liquor therapeutische Konzentrationen.

Metabolisierung

Bemerkungen

Resistenzmutationen in HIV

  • Das Auftreten der folgenden Mutationen im HI-Virus führt zu klinisch relevanten Resistenzen. Fett gedruckte Mutationen sind dabei mit einer hochgradigen Resistenz verbunden:
    • A98G
    • L100I
    • K101E
    • K103N (H/S/T)
    • V106A/M
      •
    • V108I
    • Y181C/I
    • Y188C/L/H
    • G190A/S (C/E/Q/T/V)
    • M230L

  • Das Vorliegen der Mutation K103N oder Y181C reicht bereits allein für eine weitgehende therapeutische Resistenz aus.

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C15H14N4O

Molekülmasse

  • 266,298

IUPAC

  • 11-Cyclopropyl-5,11-dihydro-4-methyl-6H-dipyrido[3,2-b:2′,3′-e][1,4]diazepin-6-on

CAS-Nummer

  • 129618-40-2

Eigenschaften

Schmelzpunkt 196 °C
Löslichkeit (H2O) 0,7046 mg/L
log P 2,5
pKS  

Analytik

IR-Spektrum

 

www.BDsoft.de
pharm@zie
-
Bücher zum Thema Pharmazie bei Amazon