Flunitrazepam

Übersicht


Medizin

Typ

Kontraindikationen

Absolute Kontraindikationen

Relative Kontraindikationen

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis
Einzeldosis 1 - 2 mg

Patientenhinweise

Achtung

  • Flunitrazepam verursacht bei ausreichend hoher Dosierung anterograde Amnesien. Aufgrund der guten Wasserlöslichkeit kann es daher in Getränken gelöst werden, um Personen anschließend auszurauben oder zu missbrauchen, ohne dass diese sich nachher noch klar an den Raub / Missbrauch erinnern können ("rape drug").
    • Bei Verdacht auf das Vorliegen einer solchen Straftat ist es wichtig den Urin des Opfers innerhalb von 72 h nach der möglichen Einnahme intensiv zu untersuchen. Nur dann ist ein Nachweis der Substanz möglich!
  • Um diesen Einsatz zu erschweren ist im Originalpräparat Rohypnol® der Firma Roche ein blauer Farbstoff enthalten. Da dies in anderen Präparaten nicht der Fall ist, sollte wenn möglich das Originalpräparat abgegeben werden!

Handelsnamen

  • Fluni 1, Flunibeta, Flunimerck, Fluninoc, Flunitrazepam [...], Rohypnol

Pharmakologie

Pharmakodynamik

Wirkeintritt

(p.o.) 15 - 20 min
Wirkdauer 4 - > 6 h

Wirkmechanismen

  • Flunitrazepam hat eine hohe Affinität zur Benzodiazepin-Bindungsstelle am GABAA-Rezeptor.
  • Die Wirkung wird teilweise aber auch über eine Affinität zum α2-Rezeptor vermittelt.

Bemerkungen

  • 1 mg Flunitrazepam ist hinsichtlich der sedierenden Wirkung etwa 7 - 10 mg Diazepam äquivalent.

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit (BVabs)  85 %
(andere Quelle) 64 - 77 %
Clearance (CLtot)  ca. 200 ml/min
Eliminationshalbwertszeit (t1/2)  19 - 33 h
(andere Quelle) 16 h
Extrarenale Eliminationsfraktion (Q0)  1,0
Plasmaproteinbindung (PB)  80 %
tmax  ca. 1,2 h
Verteilungsvolumen (Vapp)  ca. 3 L/kg

Resorption

  • Flunitrazepam wird nach peroraler Applikation rasch und gut resorbiert.

Bemerkungen

  • Aktive Metaboliten

Toxikologie

LD50 (Ratte, p.o.) 415 mg/kg
Pregnancy category  

Bemerkungen

  • Flunitrazepam führt zu ausgeprägter Toleranzentwicklung und nach dem Absetzen zu deutlichen, auch akuten, Entzugserscheinungen.
  • Potentiell toxisch ab einer Plasmakonzentration von 0,02 µg·l-1

Geschichtliches

  • Flunitrazepam wurde in den frühen 1970er Jahren bei Roche erstmalig synthetisiert, 1972 patentiert und erhielt 1975 seine Zulassung in den ersten Staaten.
  • Anfänglich wurden Dosierungen von 1, 2 und 5 mg pro Tablette angeboten, doch aufgrund der hohen Potenz der Substanz und des damit verbundenen großen Abhängigkeitspotentials nahm Roche die 2 und 5 mg Dosierungen vom Markt.

Intoxikation

Bemerkungen

  • Im Gegensatz zu den unten aufgeführten allgemeinen Symptomen der Intoxikation mit Benzodiazepinen, tritt bei Flunitrazepam bereits bei relativ geringer Überdosierung (z.B. 10 Tabletten à 20 mg) Atemdepression und Hypotonie auf. Die Wirkung wird durch Ethanol potenziert.
  • Flunitrazepam findet bei Opiatabhängigen auch als "Ersatzdroge" Verwendung. Hier sind Intoxikationen mit sehr hohen Dosierungen möglich.

Symptomatik

  • Benommenheit
  • Verwirrtheit
  • Schlafneigung (meist jedoch erweckbar)
  • Bewusstlosigkeit (selten)
  • Zentrale Muskelrelaxation
  • Nystagmus
  • Ataxie
  • Übelkeit, Erbrechen
  • Atemdepression (selten)
  • Hypotonie (selten)

Sofortdiagnostik

Sofortmaßnahmen

Antidot


Chemie

Strukturformel

Summenformel

C16H12FN3O3

Molekülmasse

  • 313,29

IUPAC

  • 6-(2-Fluorphenyl)-2-methyl-9-nitro-2,5-diazabicyclo[5.4.0]undeca-5,8,10,12-tetraen-3-on
  • 5-(2-Fluorphenyl)-2,3-dihydro-1-methyl-7-nitro-1H-1,4-benzodiazepin-2-on

CAS-Nummer

  • 1622-62-4

Eigenschaften

Schmelzpunkt 166 - 167 °C
(andere Quelle) 170 - 172 °C
pKS 1,8

Sonstige Eigenschaften


Analytik

Stas-Otto-Gang

Identität

  • Nachweis aktiver Methylengruppen (violett)
  • Nachweis aromatischer Nitroverbindungen
  • NaOH (4 mol/l) (gelborange, nach Erhitzen)

UV-Spektrum

  • Absorptionsmaxima in Methanol bei 252 nm (E = 525) und 305 nm (E = 330).


Sicherheit

GHS-Kennzeichnung

H- und P-Sätze

H-Sätze 302-319
P-Sätze 305+351+338

Gefahrstoffklasse

Xn  

R- und S-Sätze

R-Sätze 22-36
S-Sätze 26-36
 

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