Zaleplon

Übersicht

• Medizin
  • Pharmakologie
  • Intoxikation
• Chemie

Medizin

Typ

• Hypnotikum

Indikationen

• Einschlafstörungen
• Schlafstörungen

Kontraindikationen

Absolute Kontraindikationen

• Akutes Engwinkelglaukom
• Akute Intoxikationen mit Ethanol oder zentral dämpfenden Pharmaka (z.B. Analgetika, Hypnotika, Neuroleptika)
• Medikamenten-, Drogen- oder Alkoholabhängigkeit
• Myasthenia gravis pseudoparalytica
• Schlafapnoesyndrom
• Schwangerschaft und Stillzeit
  • Die Anwendung hoher Dosen in der späteren Phase der Schwangerschaft sowie in der Stillzeit kann beim Neugeborenen/Säugling zu Muskelhypotonie führen.
• Schwere Leber- und Nierenfunktionsstörungen
• Spinale und zerebellare Ataxien
• Überempfindlichkeit gegenüber Benzodiazepinen

Relative Kontraindikationen

• Obstruktive Atemwegserkrankungen (z.B. Asthma bronchiale)

Anwendung

Dosierung

Einzeldosis

10 mg (ältere Patienten) 5 mg

Anwendungshinweise

• Einmal täglich, vor dem Schlafengehen
• Verschreibungspflichtig!

Handelsnamen

• Sonata

Pharmakologie

Pharmakodynamik

Wirkmechanismus

• Zaleplon bindet mit niedriger Affinität und hoher Selektivität an die BZ-1-Bindungsstellte (Benzodiazepin-µ1-Rezeptor) des GABA_A-Rezeptors.

Bemerkungen

• Das Schlafprofil wird nicht verändert, es gibt keine Hinweise auf eine Reduktion des REM-Schlafs bei Einzelgaben.

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit (BVabs)	ca. 30 %
Clearance (CLtot)
Eliminationshalbwertszeit (t1/2)	ca. 1 h
Extrarenale Eliminationsfraktion (Q0)
Plasmaproteinbindung (PB)
tmax	ca. 1 h
Verteilungsvolumen (Vapp)

Resorption

• Zaleplon wird nach peroraler Aufnahme rasch und fast vollständig resorbiert. Die Bioverfügbarkeit bleibt aufgrund eines First-Pass-Effekts jedoch niedrig.

Metabolisierung

• Die Metabolisierung verläuft über CYP3A4. Es entstehen keine aktiven Metaboliten.

Exkretion

• Zaleplon wird zu rund 70 % renal und ca. 30 % biliär ausgeschieden

Toxikologie

• Im Gegensatz zu anderen Sedativa wie Flurazepam, Zolpidem, Triazolam und Zopiclon gibt es für Zaleplon keine Hinweise auf eine psychomotorische Beeinträchtigung am nächsten Tag.
• Nach dem Absetzen scheint keine signifikante Rebound-Insomnie aufzutreten. Auch nennenswerte Entzugserscheinungen fehlen

Geschichtliches

• 1999 eingeführt

Intoxikation

Antidot

• Flumazenil

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C₁₇H₁₅N₅O

Molekülmasse

• 305,334

IUPAC

• 3'-(3-Cyanpyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-yl)-N-ethylacetanilid
• N-[3-(7-Cyano-1,5,9-triazabicyclo[4.3.0]nona-2,4,6,8-tetraen-2-yl)phenyl]-N-ethyl-acetamid

CAS-Nummer

• 151319-34-5

Bemerkungen

• Pyrazolopyrimidin-Derivat

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