Triazolam

Übersicht

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Medizin

Typ

• Tranquilizer
  • Benzodiazepin
    • Kurzwirkendes Benzodiazepin

Kontraindikationen

Absolute Kontraindikationen

• Akutes Engwinkelglaukom
• Akute Intoxikationen mit Ethanol oder zentral dämpfenden Pharmaka (z.B. Analgetika, Hypnotika, Neuroleptika)
• Medikamenten-, Drogen- oder Alkoholabhängigkeit
• Myasthenia gravis pseudoparalytica
• Schlafapnoesyndrom
• Schwangerschaft und Stillzeit
  • Die Anwendung hoher Dosen in der späteren Phase der Schwangerschaft sowie in der Stillzeit kann beim Neugeborenen/Säugling zu Muskelhypotonie führen.
• Schwere Leber- und Nierenfunktionsstörungen
• Spinale und zerebellare Ataxien
• Überempfindlichkeit gegenüber Benzodiazepinen

Relative Kontraindikationen

• Obstruktive Atemwegserkrankungen (z.B. Asthma bronchiale)

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

• Anterograde Amnesie (häufig)

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis	max. 5 mg
Einzeldosis	(Schlafmittel) 0,125 - 0,25 mg (ältere Patienten) 0,125 mg

Dosierungshinweise

• Als Schlafmittel 0,125 mg bis 0,25 mg kurz vor dem zu Bett gehen.
• Dosis individuell anpassen!

Patientenhinweise

Bemerkungen

• Triazolam zeigt eine gute hypnotische Wirksamkeit, die durch rasche Toleranzentwicklung bei wiederholter Einnahme jedoch abnimmt.

Handelsnamen

• Halcion

Pharmakologie

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit (BVabs)	ca. 45 %
Clearance (CLtot)	400 ml/min
Eliminationshalbwertszeit (t1/2)	1,4 - 4,6 h (aktiver Metabolit) 3 - 8 h
Extrarenale Eliminationsfraktion (Q0)	1,0
Plasmaproteinbindung (PB)	90 %
tmax	0,7 - 2,5 h
Verteilungsvolumen (Vapp)	1 L/kg

Metabolisierung

• Triazolam unterliegt einem ausgeprägten First-Pass-Effekt.

Toxikologie

LD50	(Maus, p.o.) 1080 mg/kg
Pregnancy category	X

Allgemeines

• Für Triazolam, das eine hohe Rezeptoraffinität hat, wurden exzitatorische ZNS-Wirkungen im Sinne eines Rebound-Effektes und ausgeprägte Amnesien beschrieben, die jedoch auf die Einnahme hoher Dosen zurückgeführt werden können.
• Es gibt keine überzeugenden Hinweise für eine vergleichsweise geringe therapeutische Breite oder ein erhöhtes Suchtrisiko der Substanz. Letale Intoxikationen sind jedoch beschrieben worden.
• Bei abruptem Absetzen entwickelt sich schnell eine ausgeprägte "rebound insomnia".

Intoxikation

Bemerkungen

• Neben den allgemeinen Symptomen einer Intoxikation mit Benzodiazepinen, die im Folgenden aufgeführt sind, kommt es zu Koordinationsstörungen, Kopfschmerzen (selten), Geschmacksstörungen und Niedergeschlagenheit.

Symptomatik

• Benommenheit
• Verwirrtheit
• Schlafneigung (meist jedoch erweckbar)
• Bewusstlosigkeit (selten)
• Zentrale Muskelrelaxation
• Nystagmus
• Ataxie
• Übelkeit, Erbrechen
• Atemdepression (selten)
• Hypotonie (selten)

Sofortdiagnostik

• Basischeck, Neurologischer Basischeck
• RR, Puls, EKG, S_aO₂

Sofortmaßnahmen

• Nach Zustand des Patienten
• Schutz gegen Auskühlung
• Bei Intoxikationen durch orale Applikation:
  • Evtl. Erbrechen auslösen
  • Evtl. Gabe von medizinischer Kohle
• NOTARZT
  • Evtl. Vorbereitung von Flumazenil (Gabe jedoch nur in schweren Fällen sinnvoll)
  • Evtl. Magenspülung

Antidot

• Flumazenil

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C₁₇H₁₂Cl₂N₄

Molekülmasse

• 343,22

IUPAC

• 8-Chlor-6-(2-chlorphenyl)-1-methyl-4H-1,2,4-triazolo[4,3-a][1,4]benzodiazepin

CAS-Nummer

• 28911-01-5

Eigenschaften

Schmelzpunkt	233 - 235 °C
pKS

Sonstige Eigenschaften

www.BDsoft.de
pharm@zie
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