Tricyclische Antidepressiva
Übersicht
Medizin
Typ
Indikationen
Kontraindikationen
- Akute Delirien, Alkohol- und Schlafmittelvergiftungen
- Glaukom und
Harnentleerungsstörungen
- Aufgrund der anticholinergen Wirkungskomponente
- Anticholinerge Wirkungen wie
- Mundtrockenheit
- Akkommodationsstörungen
- Obstipation
- Miktionsbeschwerden
- Kardiovaskuläre Störungen wie
- Zentralnervöse Störungen wie
- Erregungs- und Verwirrtheitszustände
- Schlaflosigkeit
- Tremor
- Krampfanfälle, Myoklonien
- Appetitsteigerung, Gewichtszunahme
- Weitere Nebenwirkungen
- Leberfunktionsstörungen (Transaminasenanstieg, Cholestase)
- Störungen der Sexualfunktion (Ejakulationsverzögerungen, fehlender
Orgasmus)
- Allergische Reaktionen
- Halsschmerzen
Achtung
- Bei Überdosierung kann es zu gefährlichen, u.U. sogar zum Tode
führenden Herzrhythmusstörungen
kommen.
- Bei kardialer Vorschädigung sind daher in der Therapie besondere
Vorsichtsmaßnahmen einzuhalten.
Pharmakologie
Wirkungseintritt |
(antidepressive Wirkung)
2 - 3 Wochen |
Wirkmechanismen
- Tricyclische Antidepressiva hemmen die neuronale Rückaufnahme von Noradrenalin
und Serotonin aus dem
synaptischen Spalt und können bei schweren Schmerzen als Co-Analgetika
eingesetzt werden.
- Außer ihrer Wirkung auf depressive Zielsymptome besitzen die
tricyclischen Antidepressiva einen anticholinergen Effekt, wodurch ein Teil
ihrer Nebenwirkungen erklärt werden kann.
- Die Stimmungsaufhellende, antidepressive Wirkung wird meist erst nach 2
bis 3 Wochen deutlich. Die anticholinergen Effekte treten dagegen rasch nach
Gabe der Substanzen ein und sind vor allem zu Beginn der Behandlung
ausgeprägt.
- Als Biotransformationsreaktionen wurden u.a. N-Demethylierungen, N-Oxidationen,
Ring- und Seitenkettenhydroxylierungen sowie Konjugationen mit Glucuronsäure
gefunden.
Exkretion
- Die Ausscheidung erfolgt vorwiegend renal.
Intoxikation
Bemerkungen
- Aufgrund der anticholinergen Wirkung der tricyclischen Antidepressiva
entspricht das Vergiftungsbild weitgehend dem einer Intoxikation mit Atropin.
Therapie
- Gabe von Physostigmin
unter intensivmedizinischer Überwachung zur Erhöhung der
Acetylcholinkonzentration im Organismus.
- Dosierung: 1 - 2 mg i.v. unter EKG-Kontrolle
- Wiederholungsdosen nach Bedarf im Abstand von etwa 1 Stunde.
- Zusätzlich können zur Behandlung der Tachykardie
bzw. der Rhythmusstörungen β-Adrenozeptor-Antagonisten
und zur Aufhebung der Krämpfe Benzodiazepine
appliziert werden.
Chemie
Bemerkungen
Substanzklassen
- Dibenzocycloheptadien-Derivate
- Dibenzodiazepin-Derivate
- Dibenzoxepin-Derivate
- Iminodibenzyl-Derivate
- Iminostilben-Derivate
Beispiele
Substanzen
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