Tricyclische Antidepressiva

Übersicht


Medizin

Typ

Indikationen

Kontraindikationen

  • Akute Delirien, Alkohol- und Schlafmittelvergiftungen
  • Glaukom und Harnentleerungsstörungen
    • Aufgrund der anticholinergen Wirkungskomponente

Arzneimittelinteraktionen

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

  • Anticholinerge Wirkungen wie
    • Mundtrockenheit
    • Akkommodationsstörungen
    • Obstipation
    • Miktionsbeschwerden
  • Kardiovaskuläre Störungen wie
  • Zentralnervöse Störungen wie
    • Erregungs- und Verwirrtheitszustände
    • Schlaflosigkeit
    • Tremor
    • Krampfanfälle, Myoklonien
    • Appetitsteigerung, Gewichtszunahme
  • Weitere Nebenwirkungen
    • Leberfunktionsstörungen (Transaminasenanstieg, Cholestase)
    • Störungen der Sexualfunktion (Ejakulationsverzögerungen, fehlender Orgasmus)
    • Allergische Reaktionen
    • Halsschmerzen

Achtung

  • Bei Überdosierung kann es zu gefährlichen, u.U. sogar zum Tode führenden Herzrhythmusstörungen kommen.
  • Bei kardialer Vorschädigung sind daher in der Therapie besondere Vorsichtsmaßnahmen einzuhalten.

Pharmakologie

Pharmakodynamik

Wirkungseintritt (antidepressive Wirkung) 2 - 3 Wochen

Wirkmechanismen

  • Tricyclische Antidepressiva hemmen die neuronale Rückaufnahme von Noradrenalin und Serotonin aus dem synaptischen Spalt und können bei schweren Schmerzen als Co-Analgetika eingesetzt werden.
  • Außer ihrer Wirkung auf depressive Zielsymptome besitzen die tricyclischen Antidepressiva einen anticholinergen Effekt, wodurch ein Teil ihrer Nebenwirkungen erklärt werden kann.
  • Die Stimmungsaufhellende, antidepressive Wirkung wird meist erst nach 2 bis 3 Wochen deutlich. Die anticholinergen Effekte treten dagegen rasch nach Gabe der Substanzen ein und sind vor allem zu Beginn der Behandlung ausgeprägt.

Pharmakokinetik

Resorption

Distribution

Metabolisierung

  • Als Biotransformationsreaktionen wurden u.a. N-Demethylierungen, N-Oxidationen, Ring- und Seitenkettenhydroxylierungen sowie Konjugationen mit Glucuronsäure gefunden.

Exkretion

  • Die Ausscheidung erfolgt vorwiegend renal.

Intoxikation

Symptome

Bemerkungen

  • Aufgrund der anticholinergen Wirkung der tricyclischen Antidepressiva entspricht das Vergiftungsbild weitgehend dem einer Intoxikation mit Atropin.

Therapie

  • Gabe von Physostigmin unter intensivmedizinischer Überwachung zur Erhöhung der Acetylcholinkonzentration im Organismus.
    • Dosierung: 1 - 2 mg i.v. unter EKG-Kontrolle
    • Wiederholungsdosen nach Bedarf im Abstand von etwa 1 Stunde.
  • Zusätzlich können zur Behandlung der Tachykardie bzw. der Rhythmusstörungen β-Adrenozeptor-Antagonisten und zur Aufhebung der Krämpfe Benzodiazepine appliziert werden.

Antidot


Chemie

Bemerkungen

Substanzklassen


Beispiele

Substanzen


 

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